2023年12月5日发(作者：)
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刺蒺藜的药理及在运动中的应用研究
武桂新
【摘 要】分析评价基于刺蒺藜提取物的运动营养品的合理使用.方法:检索体育科学杂志主要的数据库中国知网、Springer、Ovid、LWW、Elsever,研究分析刺蒺藜提取物的药理研究和在运动员人体应用效果、应用方法及对运动能力的影响研究进展.结果:刺蒺藜皂苷的生殖药理和生殖内分泌药理的研究,使刺蒺藜提取物成为运动营养品市场上调节运动内分泌功能的主流营养补充品,具有促进运动员人体睾酮分泌的潜在作用.由于人体自身的内分泌调节作用和运动对运动员机体内分泌调节的影响,蒺藜提取物对动物或人体生殖内分泌的影响研究并不十分充分,其作用程度也较易受到机体整体状态的影响.结论:刺蒺藜提取物对调节运动员内分泌的效果目前还不确定,进一步规范市场上产品的质量标准有助于更好地研究观察刺蒺藜提取物对运动员身体机能和运动能力的作用效果.
【期刊名称】《吉林体育学院学报》
【年(卷),期】2011(027)003
【总页数】3页(P1-3)
【关键词】蒺藜皂苷;生殖内分泌;原薯蓣皂苷元;睾酮
【作 者】武桂新
【作者单位】郑州大学体育学院,河南郑州450044
【正文语种】中 文
【中图分类】G804.7 在运动营养品市场上,调节人体睾酮合成与分泌的主流产品,过去一直都是各种雄性激素的代谢前体物或一些起不同作用的代谢产物。近年来,随着兴奋剂检测研究和技术水平的不断提高,这些物质或者已经在国际奥委会兴奋剂违禁物质清单中,或者容易产生兴奋剂检查阳性结果,所以目前市场上的主流产品多为一些传统医学中的相关植物提取物、中药方剂或几种植物提取物复配。其中基于刺蒺藜(Tribulus
terrestris.L)皂苷或刺蒺藜提取物的产品,在目前成为调节运动员人体睾酮合成的主流产品之一,品牌多达上千种,价格也差别很大,广泛地为健美增肌运动员和其它多数竞技体育项目的运动员在训练中使用。
通过研究刺蒺藜的传统医学应用、现代化学与药理研究、现代临床应用机理研究、运动训练应用研究等方面,重点围绕其在运动训练中的应用机理和应用效果,来评价和合理使用刺蒺藜提取物产品。
1.1 来源与分布 蒺藜(Tribulus Terrestris.L)是一种在许多国家应用较为广泛的植物药,为一年生蔓本植物,广泛分布于中欧、非洲、美洲、印度、中国,全球热带与温带地区均有分布,多生长于荒丘、田边。中国各地都有,主要分布在长江以北,药材为刺蒺藜坚硬的干燥成熟果实(Fructus Tribuli),主产于河南、河北、山东、安徽、陕西、山西等地[1]。
1.2 功效成分部位 甾体皂苷含量较高是刺蒺藜显著的特征,但地理位置的不同,其甾体皂苷的组成和含量均有较大差异。如其中的原薯蓣皂苷元(Protodioscin),国外报道[2],采自保加利亚地区的蒺藜植物中原薯蓣皂苷量为0.245%-1.337%,采自中国地区的蒺藜植物中不含原薯蓣皂苷或量较低,约为0.063%-0.089%,采自印度地区的蒺藜植物中原薯蓣皂苷量更低,约为0.024%。国内还没有不同地区采集的样品中该化合物含量的比较报道,一般以总皂苷含量作为提取物的质量标准。
刺蒺藜有多种有效部位化学成分,目前市场上的运动营养补充品,对有效部位化学成分的宣称总的来说有两种。一是原薯蓣皂苷元(Protodioscin);二是刺蒺藜提取物(tris.L extracts)总皂苷。
近年来,对中药疾藜的研究不断深入,已从该植物中分离得到黄酮、生物碱、有机酸、多糖及甾体皂苷等化学成分,其中,以甾体皂苷类成分研究较多,甾体皂苷是蒺藜的主要有效成分,蒺藜所含的甾体皂苷分为螺甾醇(Spirostanol)和呋喃甾醇(Furostanol)两类[3],螺甾醇如薯蓣皂苷元含量较高,极性小,易结晶;呋喃甾醇如原薯蓣皂苷元含量较低,水溶性较大,不易结晶。目前关于蒺藜总皂苷的药理药效研究报道较多,但对其单一成分的研究较少。
2.1 对心血管系统的作用 蒺藜皂苷对心血管的药理作用包括[4]:(1)蒺藜总皂苷对缺氧再给氧、缺血再灌注心肌的保护作用。心肌组织对自由基损伤特别敏感,张晓丹等[5]研究蒺藜提取物对阿霉素(ADR)所致大鼠心肌线粒体损伤的保护作用,蒺藜提取物中、高剂量组(30 mg/kg、45 mg/kg)可减轻心肌细胞超微结构的损伤,升高心肌线粒体的膜电位和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性,明显减轻ADR所致大鼠心肌线粒体的损伤,对ADR心脏毒性具有保护作用。药理及临床研究一致证明:蒺藜皂苷能够改善心功能、缩小心肌梗塞面积;对陈旧性心肌梗塞伴左室功能异常者亦能减轻其胸闷、气促、和心悸等症状,增加左室收缩功能和排血量,该作用可能与提高机体内源性抗氧化能力、降低脂质的氧化有关[6-8]。(2)蒺藜总皂苷能够缓解心剿痛的症状、延长心绞痛的发作间期、减少心绞痛的发作次数,具有扩冠、改善冠脉循环作用。(3)蒺藜总皂苷能够降低血液黏稠性,改善红细胞变形能力,解聚红细胞聚集性,抑制血小板聚集功能以及降低纤维蛋白原的作用,从而改善脑动脉血液循环和促进供血,对脑动脉硬化症和脑血栓形成的后遗症有较好的疗效[9]。(4)蒺藜总皂苷对动脉血栓、静脉血栓、脑血栓均呈现出不同程度抑制作用或趋势,具有抗血栓形成作用。(5)蒺藜总皂苷对脑缺血有很好的保护作用。
2.2 降血脂作用 以高脂饲料诱导高脂血症小鼠模型,研究蒺藜皂苷的调节血脂作用[9]。研究表明蒺藜皂苷能降低实验性高脂血症小鼠血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及肝脏胆固醇,甘油三酯的含量,在灌胃蒺藜皂苷的同时继续喂食高脂饲料,能有效地降低血清胆固醇甘油三酯的含量,提高肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性。在临床实验中[10],蒺藜皂苷显示其具有调节血脂的作用。可降低血清甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇,提高HDL/LDL的比值,升高卵磷脂/胆固醇的比值,并能阻止脂质在动脉、心脏、肝脏的沉着。
2.3 抗疲劳与强壮作用 采用大鼠进行抗疲劳实验[11],结果表明:蒺藜总皂苷能延长大鼠的游泳时间,呈现抗疲劳作用;给小鼠喂食蒺藜总皂苷,发现其能增强小鼠在高温、低温和缺氧环境下的耐受能力,延长小鼠游泳时间;能降低大鼠肾上腺内维生素C含量,而切除肾上腺后则此作用不再重现。腹腔注射蒺藜总皂苷可抑制注射大剂量氢化可的松所致小鼠“耗竭”现象,又能使处于应激状态的大鼠肾上腺内维生素C的降低得以缓解,这显示出蒺藜总皂苷“双向调节”的作用,可保护肾上腺皮质功能免于衰竭,这种强壮作用与人参相似。作者在进行运动营养品TRIBULUS○R的运动员使用效果观察中(1999,未发表资料),也发现与安慰剂对照组运动员相比,使用TRIBULUS○R的运动员血睾酮与血皮质醇比值T/C下降较少,与上述动物实验结果可以进行对照。
2.4 刺蒺藜提取物的生殖药理作用研究
2.4.1 对生殖功能的影响[4,12,13]
国内外学者研究发现,蒺藜总皂苷对性功能的影响主要表现在:(1)能促进精子产生,增加性欲,促进雌性大鼠发情,提高生殖能力,且无毒性和致畸性;(2)具有促性腺激素的作用,其作用机制可能是先刺激下丘脑释放促性腺素释放因子,后者再通过垂体前叶实现其作用;(3)对精子形成产生影响,它能有效地增加小鼠精原细胞、精母细胞及精子细胞的数量,且参与精子形成的塞托利细胞(Serto1i)数量也有所增加。(4)对精子生存能力的影响。试验证明,用药组动物精子的失活时间比对照组延长67%,并且对动物的性欲缺乏及反应迟缓有不同程度的改善。临床研究也发现,蒺藜总皂苷能增加精子数及活力,增强卵巢的功能,该结论与动物试验结果一致。在临床上用于治疗性感缺乏症及不孕症,并可预防更年期综合症。
2.4.2 对生殖内分泌的影响
传统医学中一直把蒺藜作为有刺激性欲作用的植物药。2002年、2003年新加坡的 man等[14,19]通过研究正常与去势SD雄性大鼠灌胃蒺藜提取物中的单一成分原薯蓣皂苷元(Protodioscin),证明蒺藜提取物中的原薯蓣皂苷元(Protodioscin)是增强性欲、提高性功能的活性成分,并于2005年[15]使用SD雄性大鼠5 mg/kg灌胃蒺藜提取物8周后,测定下丘脑神经组织切片中NADPH脱氢酶和雄激素受体的免疫活性,分别比空白对照组增加67%%和58%,说明了蒺藜提取物通过增加雄激素的生成起到增加性欲的作用。但是在他们的研究中并没有直接测定血浆雄性激素水平的变化,只是推测可能通过增加雄性激素或原薯蓣皂苷可能是在体内通过代谢转化成脱氢表雄酮而起到上述作用的。于是2008年man等又通过进一步研究[16],使用灵长类动物静脉注射蒺藜提取物作为急性实验,兔子与大鼠灌胃蒺藜提取物进行8周慢性实验,测定血桨睾酮(T)、双氢睾酮(DHT)、脱氢表雄酮(DHEA)的含量,在灵长类动物中三种雄性激素均明显增加(T(52%),DHT(31%)DHEA(29%),剂量 7.5 mg/kg),兔子双氢睾酮明显增加,大鼠睾酮明显增加,并且其作用的功效成分是原薯蓣皂苷元(Protodioscin)。但是研究发现,生活在不同环境中的蒺藜,不一定都含有这一活性成分[2,17]。
然而近年来也有一些动物实验和临床研究,在肯定蒺藜提取物具有增加性欲和生殖药理作用的同时,却没有增加促黄体激素(LH)和睾酮(T)分泌的作用。首先是保加利亚的Neychev等[18]在20-36岁的男性青年使用蒺藜提取物4周的实验研究中,没有观察到血液促黄体激素(LH)和睾酮(T)的升高,认为蒺藜提取物既无直接的也无间接的增加促黄体激素(LH)和睾酮(T)的作用;巴西的Martino-Andrade A.J等[19]在SD雄性和雌性大鼠服用蒺藜提取物28天的实验研究中,没有观察到血液中睾酮(T)、脱氢表雄酮(DHEA)的变化;还有一些网页上也有较多的讨论认为蒺藜提取物对循环血液中的促黄体激素(LH)和睾酮(T)没有影响。
根据作者以前进行的运动员使用效果研究观察,和过去近10年中在运动员使用不同品牌蒺藜提取物产品的效果观察比较,作者认为比较以上发表的不同研究结果时,应考虑3个问题:(1)使用的蒺藜提取物原料的质量:应该是含原薯蓣皂苷元20%或40%的标准提取物较好,不宜以总皂苷含量或薯蓣皂苷元含量作为标准;(2)使用的蒺藜提取物原料来源:一般认为来源于含原薯蓣皂苷元较高的地区生长的蒺藜较好;(3)使用剂量:含原薯蓣皂苷元20%以上的标准提取物750-1500毫克/日(人体)或10毫克左右/kg(动物)较好。对于人体使用的预期效果,由于人体自身的内分泌调节作用和运动对运动员机体内分泌调节的影响,使得在人体使用观察中,客观存在不确定的结果,同时这些不确定的结果本身就说明了蒺藜提取物对动物或人体生殖内分泌的影响研究并不十分充分,即便有一定的阳性效果,其作用程度也较易受到机体整体状态的影响。
3.1 动物实验研究 刘社琴的研究[20]表明,蒺藜提取物具有较强的抗脂质过氧化、清除自由基和调节机体内分泌系统的作用,它可以改善运动训练对机体产生的某些不良影响,提高大鼠跑台运动能力,表现为:(1)明显延长大鼠跑台运动至力竭时间,具有抗疲劳作用;(2)能够有效抑制运动训练造成大鼠血红蛋白含量下降,增强肝、肌糖原含量;(3)对运动训练造成机体器官一定程度的损伤有保护作用,可以减轻运动训练对大鼠肝脏、心肌等组织的损伤;(4)降低运动大鼠体内蛋白质分解代谢速率,降低机体对运动强度的应激程度;(5)提高运动训练大鼠血睾酮水平,使血睾酮的下降得到了缓解,并对其它激素如胰岛素、胰高血糖素、生长激素、皮质醇有一定的调节作用。
3.2 人体实验研究 马兰军通过24名CBA篮球运动员使用蒺藜皂苷的研究[21],补充蒺藜皂苷可以降低CBA篮球运动员的安静心率和血清肌酸激酶,提高血红蛋白和睾酮/皮质醇(T/C)比值,补充蒺藜皂苷有益于提高CBA男子篮球运动员的身体机能水平,提高运动成绩。
Rogerson等[22]观察了优秀橄榄球运动员在赛季前5周使用蒺藜提取物的效果,在实验前后分别测试运动员的力量、身体成分组成、尿液T/E比值,所有指标都没有出现明显变化;观察结果与生产商所声称的效果不一致。
Antonio[23]等在青年男子力量训练期间补充蒺藜提取物产品8周,结果也没有发现受试者的体重、力量、身体组成成分有任何明显变化。
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