山梨糖醇的用途

发布时间：2023-06-11 作者：admin 来源：文学

山梨糖醇的用途

2023年3月3日发(作者：中国行业报告)

山梨醇Sorbitol

发布者：国际药用辅料网发表时间：2008/10/240:00:00点击：2525次

通用名

BP：Sorbitol

JP：Sorbitol

PhEur：Sorbitolum

USPNF：Sorbitol

别名

山梨糖醇；Sorbit;Sorbol；d-sorbitol;d-glucitol.

化学名和CAS注册号

D-Glucitol(葡萄糖醇)[50-70-4]

分子式分子量

182.17

制造工艺

天然山梨醇存在于许多植物的成熟浆果中，1872年，首先从花楸

(Sorbusamericana)的浆果中被分离出来。

工业上在高压下以铜-铬或镍为催化剂，将葡萄糖或玉米糖氢化或

电解还原制得山梨醇。若以甘蔗或甜菜糖为原料，应先将此二糖水解成

葡萄糖和果糖然后再进行氢化。

类别

保湿剂；增塑剂；甜味剂；片剂和胶囊剂的稀释剂。

制剂应用

山梨醇在药物制剂中广泛用作辅料，还广泛地用于化妆品和食

品产品中，见表Ⅰ。

在湿法制粒或直接压片制备的片剂中，山梨醇可用作稀释剂，由于

其具有宜人的甜味且有凉爽的口感，在咀嚼片中尤其适用。在胶囊囊材

的处方中，它可用作明胶的增塑剂。

在液体制剂的制备中，山梨醇可用作无糖制剂的载体和药物、维生

素及抗酸剂的混悬剂的稳定剂。糖浆剂中，它能有效地预防在瓶口周围

析出结晶。此外，山梨醇还可用于注射剂和局部用制剂，并且可用作渗

透性泻药。

山梨醇还可在分析中作为标记物用于评价肝血流量。

表Ⅰ:山梨醇的用途

用途浓度(%)

保湿剂3～15

肌内注射剂10～25

片剂中的湿度控制剂3～10

口服溶液剂20～35

口服混悬剂70

明胶和纤维素的增塑剂5～20

糖浆和酏剂中预防瓶口凝结15～30

甘油和丙二醇的替代物25～90

片剂的黏合剂和填充剂25～90

牙膏20～60

局部用乳剂2～18

性状

山梨醇是一种D-葡萄糖醇，它是与甘露糖有关的六元醇，是甘露醇

的同分异构体。

山梨醇是一种无臭、白色或几乎无色、结晶性和吸湿性粉末。已鉴

定出山梨醇有四种多晶型和一种无定形，它们的物理特性略有差异，如

熔点。市售山梨醇的级别很宽，其多晶型有颗粒状、片状或小丸形等外

形，使其比粉末难以结块而具有更好的压缩特性。山梨醇口感宜人，清

爽，味甜，并且甜度大约为蔗糖的50~60%。

药典标准

见表Ⅱ。

表Ⅱ山梨醇的药典标准

测试项目JP2001

PhEur2002

（增补本

4.2）

USPNF20

鉴别+++

性状-+-

酸碱度+--

溶液外观++-

砷≤1.3ppm-≤3ppm

氯化物≤0.005%-≤0.005%

硫酸盐≤0.006%-≤0.01%

电导率-+-

葡萄糖+--

重金属≤5ppm-≤0.001%

铅-≤0.5ppm-

微生物污染-+-

细菌-≤102/g-

真菌-≤102/g-

细菌内毒素-+-

镍+≤1ppm-

有机挥发性杂质--+

还原糖-≤0.2%+

相关物质-≤0.1%-

炽灼残渣≤0.02%-≤0.1%

总糖量+-+

含水量≤2.0%≤1.5%≤1.0%

含量（按无水物计

算）

≥97.0%

97.0～

102.0%

91.0～

100.5%

一般性质

酸碱度：10％w/v的水溶液，pH＝4.5～7.0

压缩性：压缩特性及需加入的润滑剂的程度，视所用的山梨醇的粒径和

级别而异。

密度：1.49g/cm3

松密度：0.448g/cm3

轻敲密度：0.400g/cm3

真密度：1.507g/cm3

流动性：流动性随所用的山梨醇的粒径及级别不同而异，细粉等级的流

动性差，颗状的流动性好。

溶解热：-110.9J/g(-26.5cal/g)

熔点：

无水物：110～112℃

γ-晶型：97.7℃

亚稳态：93℃

含湿量：山梨醇是易吸湿性粉末，在直接压片的片剂处方中含有山梨醇

时，25℃时应避免在相对湿度大于60％的环境下操作。

等渗量：5.48％w/v的山梨醇半水化合物水溶液与血清等渗。

粒径分布：粒径分布随山梨醇级别不同而异。微粉级别中，一般87％

的颗粒应小于125µm;颗粒级别中，22％的颗粒小于125µm，45％的

颗粒介于125～250µm之间，33％的颗粒介于250～590µm之间。更

详细的资料应向供应商咨询。

溶解度：见表Ⅲ。

表Ⅲ：山梨醇的溶解度

溶剂20℃时的溶解度

氯仿不溶

95%乙醇

82%乙醇

1∶25

1∶8.3

62%乙醇1∶2.1

41%乙醇1∶1.4

20%乙醇1∶1.2

11%乙醇1∶1.14

乙醚不溶

甲醇微溶

水1∶0.5

稳定性和贮藏条件

山梨醇化学性质稳定，与大部分的辅料相容。在没有催化剂时，在

有空气环境下，在冷的稀酸或碱溶液中稳定。温度升高或有胺类化合物

存在时山梨醇不会变黑或分解。山梨醇不燃、无腐蚀性和挥发性。

尽管山梨醇不适于许多微生物的发酵，但在山梨醇溶液中还应该加

入防腐剂。溶液应贮存在玻璃、塑料、铝或不锈钢容器中。注射液应用

热压灭菌法灭菌。

大容量装的山梨醇粉末具有吸湿性，应贮存在气密容器中，置于阴

凉、干燥处。

配伍禁忌

山梨醇在强酸强碱性条件下能与许多二价或三价金属离子形成水溶

性螯合物。将液态聚乙二醇（PEG）加入山梨醇溶液中，快速搅拌，生

成一种熔点在35～40℃之间的蜡状水溶性凝胶。山梨醇溶液还可与氧

化铁相互作用而变色。

山梨醇能加速青霉素在中性水溶液中的降解。

安全性

山梨醇广泛用于许多制剂产品中，且天然存在于许多可食用的水果

和浆果中。其在胃肠道中的吸收比蔗糖慢，主要在肝脏代谢成果糖和葡

萄糖。它的热量值为16.7J/g(4cal/g)。糖尿病患者对山梨醇的耐受性

比蔗糖要好，因此广泛用于不含蔗糖的液体制剂中。然而，并不能认定

山梨醇对糖尿病患者是绝对安全的。

关于山梨醇不良反应的报道，主要见于口服用作为渗透性泻药时，

因此应避免大量摄取山梨醇（成人＞20g／天）。

山梨醇不易被口腔微生物发酵，对牙病患者的口腔pH影响不大，

因此，基本不会导致龋齿(16)。

山梨醇比甘露醇有更大的刺激性。

LD50（小鼠，静脉注射）：9.48g/kg

LD50（小鼠，口服）：17.8g/kg

LD50（大鼠，静脉注射）：7.1g/kg

LD50（大鼠，皮下注射）：29.6g/kg

操作注意事项

大量食入山梨醇可能有害，它对眼睛有刺激作用，应遵守材料操作

环境和数量相应的常规注意事项，建议戴护眼镜、戴手套、防尘面具或

口罩等。

法规

已列入GARS。在欧洲准许用作食品添加剂。FDA《非活性组分指

南》中可用于关节内和肌内注射；口服胶囊剂；溶液剂；糖浆剂；片

剂；直肠、局部用和阴道用制剂。在英国准许用于注射和胃肠道制剂。