2023年12月31日发(作者：)
执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理
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前言
【药理学的复习方法与思路】
1.药事管理与法规
2.药学专业知识（一）（包括药理和药分）
3.药学专业知识（二）（包括药剂和药化）
4.药学综合知识与技能
一、药理学在执业药师考试中的权重
药（一）=药理学（60 分）+药物分析（40 分）。二、我们的目标—— 45/60
三、我讲课的基本思路
1.考什么——大纲要求
2.知识点精讲（核心）
3.实战演习
四、建议的听课方法
1.先下载讲义，打印下来
2.拿着打印稿，边听课边在讲义上做标记
3.主动思考，并回答我的问题
4.总结笔记
5.进入练习中心，做题，总结错题
五、药理学主要内容
【总论】药物代谢动力学、药物效应动力学及影响药物作用的因素。
【各论】包括：
1.化学治疗药物2.神经系统药物
3.心血管系统药物4.血液、呼吸、消化系统药物
5.内分泌系统药物6.其他类药物
【建议的复习顺序】2-6，1，总论。
【各论的重点】
常用药：药理作用特点、临床应用及主要不良反应。
相关药：作用特点及临床应用。
【主打药】——要求深度！
【相关药】——要求广度！
——跟主打药相比，最大的特点是什么？
六、如何学习？
【复习思路】不择一切手段把重要知识点记住！
学习知识点，分析出题点，了解考试点。
作用机理——理解后记忆。
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即使不理解，也要——彻底记住，拿到分数！
【总原则】理解+重复
A.基础知识的补充——磨刀不误砍柴工
B.表格
C.关键词
D.图片
E.动画
F.口诀
【强调两点】
1.做题
不做题会陷入模棱两可的境地——看书都明白，做题全歇菜！
——不可题海战，更不可不做题！
学习知识点
做题出题点
结合考试点
2.舍得
面面俱到？
——NO！只为考试通过。
什么都想得到，结果会什么都得不到。
【做好两个准备】
1.需要出发时的激情，更需要坚持到底的韧性——持久战的准备。
2.困难一定会有，因为成功的是少数人——吃苦的准备。
成功=正确的坚持！TANG
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目录
第一章绪论【大纲无要求，了解】
第二章药物代谢动力学
第三章药物效应动力学
第四章影响药物作用的因素（了解）
第五章抗微生物药第六章β-内酰胺类抗生素
第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第八章氨基糖苷类抗生素
第九章四环素类和氯霉素
第十章人工合成的抗菌药
第十一章抗真菌药
第十二章抗病毒药
第十三章抗结核病药与抗麻风病药
第十四章抗寄生虫药
第十五章抗恶性肿瘤药
第十六章传出神经系统药
第十七章镇静催眠药
第十八章抗癫痫药及抗惊厥药
第十九章治疗中枢神经退行性病变药
第二十章抗精神失常药物
第二十一章镇痛药
第二十二章解热镇痛抗炎药
第二十三章抗心律失常药
第二十四章抗心力衰竭药
第二十五章抗高血压药物
第二十六章抗心绞痛药
第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药
第二十八章利尿药和脱水药
第二十九章血液系统药
第三十章呼吸系统药
第三十一章消化系统药
第三十二章肾上腺皮质激素类药
第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药
第三十四章胰岛素和口服降血糖药
第三十五章性激素类药和影响生殖功能药
第三十六章免疫调节药
第三十七章组胺和组胺受体阻断药
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药物代谢动力学
第一章绪论【大纲无要求，了解】
药理学概念：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。
药理学分类：药物效应动力学（药效学）+药物代谢动力学（药动学）。
药物3 个作用：治疗、预防、诊断。
第二章药物代谢动力学
考什么？
1.药物的体
内过程
（1）药物的吸收及其影响因素
（2）药物分布及其影响因素
（3）药物代谢过程、代谢酶系、酶诱导剂和抑制剂
（4）药物排泄途径及其影响因素
2.药动学参数
血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物利用度、表观分布
容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节药物的体内过程
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药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移——药物转运；
药物代谢是药物在体内发生化学结构的变化——药物转化，其产物称为代谢产物。
代谢和排泄是药物在体内不断消失的过程——药物消除。
1.药物吸收及影响的因素
（1）吸收——药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。
血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。
1）消化道吸收：
①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。
②胃吸收。
③小肠吸收——主要部位。
④直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。
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【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？TANG
吸收面积大（小肠长5～7 米，面积有120
平方）；
小肠血流丰富；
pH（4.8-8.2）适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。
2）注射部位的吸收：
① 肌内注射：吸收速率取决于注射部位的血流量。
② 皮下注射：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。
③ 其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射（将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉）。
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3）肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。
4）经皮吸收：局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。
（2）影响吸收的因素
1）药物的理化性质
2）药物的剂型
3）首过（关）消除
4）吸收环境
1>药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。
规律：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄（TANG）。
【解释】酸性药在酸性环境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收；而酸性药物在碱性环境易排泄，
碱性药物在酸性环境中易排泄。
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2>药物的剂型：
如：同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。
3>首过（关）消除——重要考点！
某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。
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具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。
首过消除意义【重要！】：
口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。
注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。
直肠给药不能完全消除首过消除。
4）吸收环境
涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。
食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收；
脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。
2.药物分布及其影响因素
（1）概念：药物进入血液后，随血液运至机体各组织的过程。
规律：
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①首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流
量相对较小的组织。
②选择性：碘——甲状腺组织，链霉素——细胞外液，灰黄霉素——脂肪、皮肤和毛发。
（2）影响因素
① 药物与血浆蛋白结合
药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与【蛋白结合竞争】现象。
即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。
如：服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加，抗凝作用增强——渗血，
甚至出血不止。
② 机体特殊屏障
1）血脑屏障
是保护大脑的生理屏障。只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能进入脑组织。
2）胎盘屏障
概念：由胎盘将母体血液与胎儿血液隔开的屏障。
特点：通透性与一般生物膜无明显的差别，几乎所有药物均可通过，无屏障作用----形同虚设！TANG
意义：凡对胎儿有影响的药物，孕妇应禁用或慎用。
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3）血眼屏障：是血液与视网膜，血液与房水，血液与玻璃体屏障的总称。脂溶性药物及分子量小于100
的水溶性药物易于通过。
一般全身给药，在眼内难以达到有效浓度，往往采用局部滴眼和眼周给药。
3.药物的代谢（生物转化）——药物进入机体后，发生化学结构的改变。
主要器官——肝脏（为什么？——肝脏药酶种类最多，含量丰富；往往将肝药酶看成药酶的代称）
其次：肾脏、肠、肺和脑。
（1）代谢过程（氧化、还原、水解、结合）
药物代谢过程分为2 个时相：
I 相：包括氧化、还原、水解，使药物分子结构中引入极性基团，如羟基、羧基等。
Ⅱ相：为结合反应，将药物分子结构中的极性基团与体内的葡萄糖醛酸等结合，生成极性大、易溶于
水的结合物排出体外。
（2）代谢酶系——肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450 酶系。
酶诱导剂
酶抑制剂
① 酶诱导剂：能使酶活性增强的药物。
如：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素和地塞米松——诱导P450 酶的活性，加速自身或其他药
物的代谢——药物效应减弱。
【口诀TANG】灰黄土地诱惑大，两本就能取一利。
② 酶抑制剂：能使酶活性减弱的药物。
如：酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌醇、西咪替丁——抑制P450 酶的活性，降低其他药物的代谢
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——药物效应增强。
【口诀TANG】酮氯吩别多可惜，情绪难免受抑制。
注意：
药酶诱导剂——药物效应减弱！
药酶抑制剂——药物效应增强！
4.药物排泄途径及影响因素
（1）排泄途径
1）主要：肾脏；
2）次要：胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮肤。
1）肾脏排泄——主要。
碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，或酸化尿液则使碱性药物在尿中离子化，加速排泄——药物中毒
常用的解毒方法。
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄（TANG）。
2）胆汁排泄：有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，到小肠中被水解，其游离药物
可经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉重新进人体循环——肝肠循环——重要！
意义：肝肠循环使药物排泄减慢，维持时间延长。
存在肝肠循环的药物——洋地黄毒苷、吗啡、地西泮、炔雌醇——血药浓度维持时间延长。
3）肠道排泄——也是主要排泄途径。
药物经肠道排泄后，应用不被吸收或不被消化的物质，通过其在肠道中吸附药物，加速药物排出体外，
在临床上，是一项有效的解毒措施。
例如：口服活性炭——加速地高辛排泄。
4）其他途径——唾液、乳汁（吗啡、丙硫氧嘧啶）、泪液、汗液。
【实战演习】
【最佳选择题】
有关药物吸收的描述，错误的是（ ）
A.药物吸收指药物自给药部位进入血液循环的过程
B.酸性药物在碱性环境排泄增多
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C.碱性药物在碱性环境吸收增多
D.舌下或直肠给药吸收少，起效慢
E.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收
[答疑编号7]
【正确答案】D
弱碱性药物可以（ ）
A.酸化尿液可加速其排泄
B.在胃中易于吸收
C.酸化尿液时易被重吸收
D.在酸性环境中易跨膜转运
E.碱化尿液可加速其排泄
[答疑编号7]
【正确答案】A
【配伍选择题】
A.简单扩散
B.主动转运
C.首过消除
D.肝肠循环
E.易化扩散
1.药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收
[答疑编号7]
【正确答案】D
2.药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少
[答疑编号7]
【正确答案】C
【多项选择题】
影响药物分布的因素有（ ）
A.药物理化性质
B.体液PH 值
C.血脑屏障
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D.胎盘屏障
E.血浆蛋白结合率
[答疑编号7]
【正确答案】ABCDE
1.血药浓度-时间曲线
给药后，血药浓度随时间而变化，以时间为横坐标，以血药浓度为纵坐标——浓度-时间曲线（c-t 曲
线）。
血药浓度有峰值——峰浓度；
到峰值的时间——峰时间（tmax）。
由c-t 曲线和横坐标围成的面积——曲线下面积，即AUC——是血药浓度（c）随时间（t）变化的积分
值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。
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峰浓度——药物最高浓度；
谷浓度——药物最低浓度。
2.半衰期（t1/2）——指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
反映药物消除快慢的程度机体消除药物的能力。
药物停药后经5 个t1/2 基本消除，为什么？3.稳态血药浓度（坪值）
按一级动力学消除的药物，随给药次数增加，血药浓度递增速率逐渐减慢。
当给药量等于消除量时（5 个t1/2），血药浓度呈锯齿状波动，直到稳态浓度——坪值。
药物t1/2 与其在体内蓄积量和排泄量的关系
T1/2 数药物排泄量累加排泄（或蓄积）量
1 100%×（1/2）1=50% 50%
2 100%×（1/2）2=25% 75%
3 100%×（1/2）3=12.5% 87.5%
4 100%×（1/2）4=6.25% 93.5%
5 100%×（1/2）5=3.125% 96.5%
6 100%×（1/2）6=1.562% 98.4
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若病情需要须较快达到坪值时，可采用首剂加倍，即可在1 个半衰期达到坪值。
4.生物利用度——药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度——评价药物制剂吸
收程度。
同种药物不同制剂与静脉给药的比较。
【相对生物利用度】
一种受试制剂与已知的参比制剂的吸收程度的比较。
5.表观分布容积（Vd）——了解。
体内药物按血中同样浓度分布所需要体液的总容积。反映药物分布的广泛程度,或药物与组织结合的程
度。
公式：Vd＝A／C
（A=体内总药量，C=血浆药物浓度）。
【实战演习】
最佳选择题
有关药物吸收的错误描述是
A.指药物自给药部位进入血液循环的过程
B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运
C.弱碱性药物在碱性环境吸收增多
D.舌下或直肠给药吸收少，起效慢
E.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收
[答疑编号7]
【正确答案】D
某药物半衰期是5 小时，单次给药后，在体内消除97%需要多长时间？
A.10 小时
B.25 小时
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C.48 小时
D.100 小时
E.240 小时
[答疑编号7]
【正确答案】B
某药t1/2 为24h，按半衰期给药达到坪值的时间是
A.1 日
B.3 日
C.5 日
D.7 日
E.10 日
[答疑编号7]
【正确答案】C
弱碱性药物
A.酸化尿液可加速其排泄
B.在胃中易于吸收
C.酸化尿液时易被重吸收
D.在酸性环境中易跨膜转运
E.碱化尿液可加速其排泄
[答疑编号7]
【正确答案】A
配伍选择题：
A.简单扩散
B.主动转运
C.首过消除
D.肝肠循环
E.易化扩散
1.药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收
[答疑编号7]
【正确答案】D
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2.药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少
[答疑编号7]
【正确答案】C
多项选择题
影响药物分布的因素有
A.药物理化性质
B.体液PH 值
C.血脑屏障
D.胎盘屏障
E.血浆蛋白结合率
[答疑编号7]
【正确答案】ABCDE
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第三章药物效应动力学
1.药物的基本作
用
（1）对因治疗和对症治疗
（2）药物不良反应（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继
发反应和特异质反应）
2.药物量效关系
量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效
量和半数致死量的临床意义
3.药物的作用机
制
（1）药物作用机制的主要类型
（2）受体的特性、类型及调节，激动药和拮抗药
（一）药物的基本作用
1.对因治疗：消除致病因素的治疗。
2.对症治疗：改善症状的治疗。
3.药物不良反应——【重要考点！注意细节。】
（1）副作用（副反应）
A.治疗剂量时出现，与治疗目的无关；
B.不适，反应轻微；
C.是药物固有的，可预知；
D.随治疗目的不同可以转化；
E.原因——药物作用广泛，选择性低造成的。
（2）毒性反应
A.药物剂量过大或体内蓄积过多；
B.危害机体的反应，较为严重；
C.可以预知，应该避免发生。
①急性——损害循环、呼吸和神经等系统功能。
②慢性——损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。三致作用：致突变、致癌、致畸胎。
（3）变态反应（过敏反应）
A.与药理作用、剂量无关，很小剂量就可发生；
B.过敏体质易发生，异常免疫反应；
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C.症状相同，轻者药疹、药热、哮喘及血管神经性水肿等，重者发生过敏性休克。
A.不易预知；
B.预防：一问二试三观察四备好抢救药品。
【马上小结1】副作用、毒性反应、过敏反应TANG
不良反应与药理作用有关？ 多大剂量？
可预知吗？
副作用有治疗量可
毒性反应有中毒剂量可
过敏反应无无关，很小剂量即可不可
（4）后遗效应
停药后，血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
如：巴比妥类催眠药——次晨引起头昏、嗜睡和乏力。
（5）继发反应
由药物治疗作用引起。如：
长时间服用广谱抗生素后，敏感菌被抑制，不敏感菌大量乘机繁殖，引起的继发性的感染——二重感
染（四环素）。
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（6）停药反应（反跳现象）
长期服用，突然停药后原有疾病复发或加剧。如：长期应用β受体阻断药普萘洛尔治疗高血压时，突
然停药——血压升高。
要与戒断症状区别。
【马上小结2】后遗效应、继发反应、停药反应、戒断症状TANG
关键词举例
后遗效
应
停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下
巴比妥类药停药后头昏、嗜睡和乏力
等反应
继发反
应
治疗作用引起的不良后果广谱抗生素继发二重感染
停药反
应
长期用药、突然停药后原有疾病的复发或加剧普萘洛尔、可乐定
戒断症
状
长期用药、突然停药后，出现依赖表现，跟原有表
现没有关系
吗啡、哌替啶
（7）特异质反应
某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质与常人不同。特异质——先天遗传性异常。
如：
红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的人，使用磺胺药——溶血性贫血。
注意：与过敏反应不同！
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（二）药物量效关系
——【稍难，耐心一些，一定能理解】
1.量效关系：药物剂量与效应关系。
剂量与作用呈比例关系，剂量越大，作用越强，但超出一定范围，可引起量变到质变。2.量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，则得到直方双曲线；如将药
物浓度或剂量改用对数值作图，则呈典型的S 形曲线——量效曲线。
3.量反应：药理效应用具体数量或最大反应的百分数表示。
4.质反应：药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示。如存活与死亡、惊厥与不惊厥等。5.最小有效量：药物出现疗效所需的最小剂量。
50（半数有效量）：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量。
50（半数致死量）：能引起50%死亡的
浓度或剂量。
8.治疗指数（TI）=LD50/ED50。
表示药物的安全性。
Q：TI 越大越安全，还是越小越安全？
A：大。
9.效能（最大效应）：增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强，此时药物最大效应称为效能——反
映药物的内在活性。
10.效价（效应强度）：能引起等效反应的相对浓度或剂量——反映药物与受体的亲和力，其值越小强
度越大。
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阿片类——效能高——剧痛；
解热镇痛药——效能低——轻、中度疼痛。
效能VS 效价TANG
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概念反应的是？ 意义
效能药物引起最大效应药物的内在活性效能高作用强
效价引起等效反应的剂量药物与受体的亲和力效价越小强度越大
应试记忆：能力越大越好，价格越低越好！TANG
（三）药物的作用机制
A.药物作用的主要类型
作用类型举例
1.作用于受体太多啦！
2.影响酶新斯的明——胆碱酯酶抑制剂
3.影响核酸代谢抗生素
4.影响生理活性物质及其转运噻嗪类利尿药抑制肾小管对氯化钠的再吸收
5.影响离子通道钙拮抗剂
6.影响免疫功能免疫抑制药、增强药
7.非特异性作用蒙脱石散（思密达）治疗腹泻
B.受体的特性、类型及调节，激动药和拮抗药
1.受体的特性：5
（1）饱和性——数量有限——有最大效应。
（2）特异性。
（3）可逆性。
（4）高灵敏性——很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。
（5）多样性——受体亚型分类的基础。
2.受体的类型（略，了解）
①G 蛋白偶联受体。
②配体门控离子通道受体。
③酶活性的受体。
④细胞核激素受体。
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3.受体的调节
① 受体脱敏：长期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降。
如：长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘——疗效变弱。
② 受体增敏：因受体激动药水平降低，或长期应用拮抗药——造成受体对激动药的敏感性和反应性升
高的现象。
如：长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。
4.激动药、拮抗药
（1）激动药
完全激动药
部分激动药
（2）拮抗药
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
亲和力：药物与受体结合的能力。
内在活性：药物激动受体的能力。
（1）激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。
A.完全激动药（吗啡）——较强亲和力，较强内在活性。
B.部分激动药（喷他佐辛）——较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分
效应。
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（2）拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。
本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。
如：纳洛酮和普萘洛尔。
对比：激动剂VS 拮抗剂（TANG）
完全激动剂部分激动剂拮抗剂
亲和力有
内在活性有不强无/较弱
【类比】
结发夫妻小暧昧情人
【实战演习】
长期使用具有依赖性的药物，停药会出现
A.后遗效应
B.特异质反应
C.戒断症状
D.停药反应
E.继发反应
[答疑编号7]
【正确答案】C
最佳选择题
部分激动药的特点是
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第27页
A.与受体亲和力高而无内在活性
B.与受体亲和力高而有内在活性
C.有较强亲和力而内在活性不强，低剂量可产生激动效应，高剂量可拮抗激动药的作用
D.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强
E.无亲和力，也无内在活性
[答疑编号7]
【正确答案】C
配伍选择型题
A.毒性反应B.后遗效应
C.变态反应D.特异质反应
E.副作用
1.阿托品治疗内脏绞痛时引起的口干、心悸
[答疑编号7]
【正确答案】E
2.应用伯氨喹引起的溶血性贫血
[答疑编号7]
【正确答案】D
3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦
[答疑编号7]
【正确答案】B
多项选择题
药物作用机制包括
A.作用于受体
B.作用于细胞膜离子通道
C.参与或干扰细胞代谢
D.影响生理活性物质及其转运
E.药物首过效应
[答疑编号7]
【正确答案】ABCD
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第28页
第四章影响药物作用的因素（了解）
1.药物因素剂量、时间、疗程、途径及其药物相互作用
2.机体因素年龄、性别、病理因素、精神因素及遗传因素等
（一）药物因素
（1）剂量：
在一定范围内，剂量与作用成正比关系；但超过一定范围，可由量变到质变，引起中毒或死亡。
（2）时间：饭前吸收好，作用发挥快。
药物给药时间
1）刺激性药物饭后
2）滋补药、胃壁保护药、胃肠解痉药、利胆药饭前
3）驱虫药空腹
4）消化药饭时
5）胰岛素饭前注射
6）催眠药睡前
（3）疗程
对t1/2 短的药物，给药次数相应增加；
消除慢的或毒性大的药物应规定每日的用量和疗程。
肝、肾功能减低时，应减少给药次数——防止蓄积中毒。
连续用药会产生：
①耐受性：连续反复用药后，机体对药物反应性逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。
②耐药性（抗药性）：连续反复应用化学治疗药后，病原微生物、寄生虫等对药物的敏感性降低、甚
至消失的现象。
耐受性VS 耐药性TANG
特点对象药物敏感性
耐受性连续反复应用药物机体降低
耐药性连续反复应用抗菌药物病原微生物降低或消失
③身体依赖性（成瘾性）：反复用药后身体上对药物产生依赖性，中断用药后出现戒断症状。
④精神依赖性（习惯性）：反复用药后精神上对药物产生依赖性，停药后有继续用药的欲望。但没有
戒断症状。
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第29页
（4）给药途径——快到慢：
静脉注射＞吸入给药＞肌肉注射＞皮下注射＞口服给药＞直肠给药＞贴皮给药。
（5）药物相互作用：
①药动学相互作用：
影响药物吸收；
影响药物分布与转运；
影响药物生物转化；
影响影响排泄。
② 药效学相互作用：
协同作用：
A.相加：两药合用的效应等于两药之和（1＋1=2）
B.增强：两药合用的效应大于两药之和（1＋1＞2）。
C.增敏：某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。
拮抗作用：联合用药后使原有的效应减弱，小于分别作用的总和。
A.生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。
B.药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。
（二）机体因素
（1）年龄：小儿不是成人的缩影。
（2）性别：妇女用药时应特别注意“四期”
——月经、妊娠、分娩、哺乳。
（3）病理因素
（4）精神因素
（5）遗传因素
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第30页
第五章抗微生物药概论
概述
分为两部分：
1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）
2.抗真菌、病毒、结核、寄生虫、肿瘤药（难！）
概论
1.常用术语抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应
2.抗菌作用机制
（1）抑制细胞壁合成
（2）影响细胞膜功能
（3）抑制蛋白质合成
（4）干扰核酸代谢
3.细菌的耐药性耐药性种类及产生机制
4.抗微生物药的合理应用
（1）明确病因，针对性用药
（2）根据PK/PD 原理指导临床用药
（3）根据患者生理病理情况合理用药
（4）严格控制抗菌药物的预防应用
（5）防止和杜绝抗菌药滥用
（6）防止联合用药的滥用
一、抗微生物药常用术语
1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。
①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。
②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。如第三代及第四代氟喹诺酮类药。
2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；
最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。
3.化疗指数：
半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。
Q：越大越安全？还是越小越安全？
A：
越大——疗效越好，毒性越小；
但并非绝对。如青霉素——化疗指数高，但
可致过敏性休克。
4.抗菌后效应（PAE）：
当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍
然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE 时间越长，抗菌活性越强。
二、抗微生物药的主要作用机制
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第31页
（一）抑制细菌细胞壁合成
青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽。
β-内酰胺类和青霉素结合蛋白结合，使转肽酶活性降低，抑制转肽作用，使粘肽不能合成，造成细胞
壁缺失，从而发挥抗菌作用。
（二）影响细胞膜功能
多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。
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第32页
与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。
（三）抑制蛋白质合成
包括：起始、肽链延长和终止3 个阶段。
1.起始阶段：
①30S 启动复合物形成（mRNA+30S 亚基）；
②70S 起动前复合体的形成（30S 亚基+50S
亚基）；
③70S 起动复合体的形成（由大小亚基、mRNA、tRNA 组成），形成合成蛋白质的场所--核蛋白体（rRNA）。
【抗菌药物作用点】
氨基糖苷类——阻止30s 亚基和70s 始动复合物的形成。
2.肽链延长阶段：
①进位：tRNA 进入核蛋白体的受位（A 位）；
②成肽：在转肽酶的催化下，将给位（P 位）上的tRNA 所携带氨基酸转移到A 位上，缩合形成肽键。
③移位：核蛋白体向mRNA 滑动，同时使肽酰基tRNA 从A 位移到P 位。
①进位
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第33页
②成肽、移位
【抗菌药物作用点】
1.四环素类——与30s 亚基结合，阻止氨基酰tRNA 与其A 位结合，肽链形成受阻而抑菌；
2.氯霉素、克林霉素——抑制肽酰基转移酶；
3.大环内酯类——抑制移位酶，阻止肽链的延长。
【前后联系】口诀：30 而立四环素，红氯林中50 载。
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第34页
3.终止阶段：
当mRNA 上终止密码出现后，多肽链合成停止，肽链从肽酰-tRNA 中释出，mRNA、核蛋白体等分离。
【抗菌药物作用点】
氨基糖苷类——阻止终止因子与A 位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻。
终止阶段：
（四）干扰核酸代谢
1.喹诺酮类：抑制DNA 回旋酶和拓扑异构酶IV，抑制细菌的DNA 复制和mRNA 的转录；
2.利福平：抑制细菌DNA 依赖的RNA 聚合酶，阻碍mRNA 的合成。
3.乙胺丁醇：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA 的合成。
4.磺胺类药------抑制二氢叶酸合成酶。
甲氧苄啶/乙胺嘧啶---抑制二氢叶酸还原酶_______。
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第35页
5.齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷：抑制病毒DNA 合成的必需酶。
三、细菌的耐药性
微生物通过改变自身代谢途径或产生相应的灭活物质，抵御抗微生物药物的侵害，从而使微生物对抗
微生物药物的敏感性降低甚至消失。
（一）耐药性的种类
1.天然耐药性：肠道阴性杆菌对青霉素耐药；铜绿假单胞菌对氨苄西林耐药；
2.获得性耐药性：当微生物接触抗菌药物后，通过改变自身的代谢途径，从而避免被抗菌药物抑制或
杀灭。如：金葡菌通过产生β-内酰胺酶对β-内酰胺类抗生素耐药（+克拉维酸！）。
（二）耐药性产生机制
1.产生灭活酶
①水解酶，如肽酶，金葡菌对青霉素及头孢菌素耐药后，产生了裂解β-内酰胺环的β-内酰胺酶。
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第36页
【前后联系】β-内酰胺酶抑制剂复方制剂奥格门汀（克拉维酸钾+阿莫西林）。
②钝化酶，如乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶等。
对氨基糖苷类抗生素耐药的革兰阴性菌，可产生多种钝化酶。
【前后联系】对钝化酶稳定的氨基糖苷类：阿米卡星、奈替米星。
2.改变靶部位
抗菌药物对细菌的原始作用靶点，称为靶部位。若此部位发生结构或位置改变，则药物不能与靶部位
结合，细菌即可产生耐药性。
比如：PBPs 数量减少或出现新的低亲和性PBPs——耐药。
3.增加代谢拮抗物
磺胺药与金葡菌接触后——后者可使对氨基苯甲酸（PABA）的产量增加20－100 倍——与磺胺药竞争
二氢蝶酸合酶时占优势——金葡菌产生抗药性。
4.改变通透性
如铜绿假单胞菌——对青霉素等有天然屏障作用。
胞壁外膜小孔很少，药物不易进入，因此对大部分青霉素和头孢菌素耐药。
5.加强主动外排系统
大肠埃希菌、金葡菌、铜绿假单胞菌等均有主动外排系统。
经其外排引起耐药的抗菌药——四环素、氟喹诺酮类、大环内酯类、氯霉素和β-内酰胺类。
6.其他
（1）对氟喹诺酮类抗菌药物产生耐药的肠杆菌、假单胞菌——由于拓扑异构酶的结构改变所致。
（2）对利福霉素类药物产生耐药的肠球菌、链球菌、肠杆菌、假单胞菌等的耐药——降低了RNA 聚合
酶的亲和力。
（3）耐红霉素的大肠杆菌——存在红霉素酯酶，能酯解红霉素的大环内酯结构。
四、抗微生物药的合理应用
（一）明确病因，针对性用药
1.经验治疗：
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第37页
成人化脓性脑膜炎——青霉素、磺胺嘧啶；
泌尿道感染——氟喹诺酮类、头孢菌素类。
2.参考药敏试验结果——适当调整。
（二）依据PK/PD（药动学和药效学结合模型）原理指导临床用药
1.时间依赖性抗生素——细水长流TANG：
即药物的杀菌活性与药物浓度维持在MIC
以上时间的长短有关，而药物浓度继续增高时，其杀菌活性
和速率并无明显改变。
用药方法：小剂量均匀分次给药，甚至持续给药。
2.浓度依赖性抗菌药物——一顿管够TANG：
杀菌作用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切，即药物浓度越高，杀菌作用越强。
具有首剂效应，在最小中毒剂量范围内通过提高药物的给药剂量提高临床疗效。
用药方法：每天给药一次。
（三）根据患者的生理病理情况合理用药
1.新生儿：因肝药酶系统发育不全，肾脏排泄能力差——毒性大者尽量避免使用。
①主要经肝代谢的：氯霉素、磺胺类。
②主要自肾排泄的：氨基糖苷类、万古霉素、多黏菌素类、四环素类。
③对儿童生长发育有影响的：四环素、氟喹诺酮类。
主要通过肾排泄的抗菌药
A.氨基糖苷类
B.万古霉素
C.磺胺类
D.四环素类
【口诀TANG】
肾脏排泄近四万，
撒尿变黄氨糖苷。
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第38页
对儿童生长发育有影响的抗菌药
四环素类、喹诺酮类
【口诀TANG】
四环素，喹诺酮，
随便应用害儿童。
2.妊娠期：可用β-内酰胺类和大环内酯类。3.老年人：避免氨基糖苷类。
4.肾功能减退时：避免四环素类、磺胺类、头孢噻啶、氨基糖苷类、羧苄西林、多黏菌素类、万古霉
素等。
5.肝功能不全患者：考虑肝毒性反应的可能性。
（四）严格控制抗菌药物的预防应用——禁止抗生素滥用！
随便进行预防性抗菌药物治疗，并不能减少感染的发生，有时反有促进耐药菌株生长和导致二重感染
的危险，甚至掩盖症状和延误诊断及治疗的时机。
预防性应用抗菌药物的适应证：
①严重创伤、开放性骨折、火器伤、腹内空腔脏器破裂、有严重污染和软组织破坏的创伤等；
②大面积烧伤；
③结肠手术前肠道准备；
④急症手术患者的身体其他部位有化脓性感染；
⑤营养不良、全身情况差或接受激素、抗癌药物等的患者需作手术时；
⑥人造物留置手术；
⑦有心脏瓣膜病或已植有人工心脏瓣膜者，需作手术时。
【正确】应在术前、术中给抗菌药物各一次，术后继续用1～2 日。
【错误】仅术后才应用——效果较差。
【小结】要么不用，用就彻底用足！
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第39页
（五）防止滥用抗菌药物
1.病毒性感染
上呼吸道感染——主要为病毒性感染——抗菌药无效。
即便有细菌感染，也多为自限型的，如急性中耳炎自愈率90%以上；而急性鼻窦炎自愈率70%。
2.发热原因不明者——不宜用——以免临床症状不典型（如：热型）和病原菌不易被检出，延误诊断
和治疗。
3.一些腹泻、肠炎者
腹部受凉引起肠蠕动加快，对乳制品、鱼虾等食物过敏引起的变态反应；胰腺外分泌功能不足，甚至
胰腺癌等都会引起腹泻——没有细菌感染——不应选用抗菌药。
4.皮肤和黏膜
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第40页
尽量不在皮肤和黏膜局部应用抗菌药，尤其青霉素等应禁用，头孢菌素应慎用。
Q：为什么？
A：局部用药易使细菌产生耐药性和过敏反应。
新霉素、磺胺醋酰钠、杆菌肽、莫匹罗星——专供皮肤和黏膜局部应用——确需局部用药才可选用。
（六）防止联合用药的滥用
1.严格掌握联合用药的指征
①病因未明而又危及生命的严重感染；
②混合感染；
③减缓耐药性的产生；
④降低毒副作用；
⑤免疫功能低下。
2.严格控制联合用药的药物间相互作用
用药越多——不良反应可能性越大。
不合理的联用——拮抗作用。
【实战演习】
[1—3]
A.青霉素
B.链霉素
C.红霉素
D.磺胺嘧啶
E.甲氧苄啶
1.能够抑制细菌细胞壁合成的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】A
2.能够阻碍细菌二氢叶酸合成酶的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】D
3.能够阻碍细菌二氢叶酸还原酶的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】E
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第41页
[1—3]
A.磺胺嘧啶
B.氧氟沙星
C.利福平
D.两性霉素
E.红霉素
1.与敏感菌核蛋白体结合阻断转肽作用和mRNA 位移
[答疑编号7]
【正确答案】E
2.抑制细菌依赖于DNA 的RNA 聚合酶，阻碍mRNA 合成
[答疑编号7]
【正确答案】C
3.可与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸合成
[答疑编号7]
【正确答案】A
[1—2]
A.庆大霉素
B.青霉素
C.磺胺甲噁唑
D.林可霉素
E.氧氟沙星
1.抑制DNA 回旋酶
[答疑编号7]
【正确答案】E
2.抑制胞壁粘肽合成酶
[答疑编号7]
【正确答案】B
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第42页
多项选择题
喹诺酮类药物的抗菌机制主要是抑制细菌
回旋酶
聚合酶
聚合酶
D.转肽酶
E.拓扑异构酶Ⅳ
[答疑编号7]
【正确答案】AE
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第43页
第六章β-内酰胺类抗生素
概述
1.青霉素类
（1）青霉素的体内过程、抗菌作用、临床应用、不良反应及防治
（2）青霉素V、双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替卡西林、哌拉
西林的抗菌作用及临床应用
2.头孢菌素类
（1）头孢菌素类的分代及各代抗菌作用的特点以及临床应用
（2）头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克洛、头孢匹罗等的
抗菌作用特点
3.非典型β-内
酰胺类
（1）亚胺培南、氨曲南抗菌谱及临床应用
（2）β-内酰胺酶抑制剂复方制剂奥格门汀和泰能的抗菌作用特点及其临床应
用
一、青霉素类
我们会反复用到的一张图TANG
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第44页
（一）青霉素
【体内过程】
1.不耐酸，不耐消化酶——不能口服。
2.肌注——吸收完全，15～30min 达峰浓度。
3.不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加——能达到有效浓度。
4.具有明显的抗菌后效应（PAE）——总论。
当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍
然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE 时间越长，抗菌活性越强。
5.细菌受青霉素一次杀伤后恢复其增殖力需要6～12h。
故每日2 次肌注能达到治疗要求（仅对生长繁殖的细菌有杀伤作用），严重感染3～4h
给药1 次。
【抗菌作用】
1.抗菌谱：窄。
G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体。
注意：G-杆菌无效！
有效的是——【前后联系TANG】氨基糖苷类。
1）G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄
球菌和厌氧的阳性球菌。
2）G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但后者耐药已相当普遍。
3）G+杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属。
4）螺旋体——梅毒、钩端及鼠咬热螺旋菌。
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第45页
青霉素【TANG 原创】
废草上面长葡萄，
溶血链球可治好。
下治淋病上流脑，
白炭破产放心瞧。
勾搭梅毒鼠咬热，
青霉素都能治疗！
1）G+球——溶链、肺链、草链、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金葡菌和厌氧的阳性球菌。
2）G-球——脑膜炎奈瑟球菌、淋病，后者耐药普遍。
3）G+杆菌——白喉、炭疽、破伤风、产气荚膜梭菌、放线菌属。
4）螺旋体——梅毒、钩端及鼠咬热螺旋菌。
2.抗菌机制：
青霉素与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶——细胞壁中黏肽合成障碍——细胞壁缺损，细
菌膨胀、裂解、死亡。
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第46页
【临床应用】
青霉素【TANG 原创】
·废草上面长葡萄，
·溶血链球可治好。
·下治淋病上流脑，
·白炭破产放心瞧。
·勾搭梅毒鼠咬热，
·青霉素都能治疗！
①链球菌感染。
溶血性链球菌——咽炎、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热、败血症及猩红热；
肺炎链球菌——大叶性肺炎、中耳炎；
草绿色链球菌——呼吸道感染、脑膜炎等。
②脑膜炎奈瑟菌——脑膜炎。
③G+杆菌——破伤风、白喉、炭疽病，同时+抗毒素。
④螺旋体——钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。
问题：青霉素与四环素、氯霉素和大环内酯类合用有拮抗作用。为什么？
答：
①青霉素——繁殖期杀菌药；
②四环素、氯霉素和大环内酯类——抑菌药——阻碍细菌繁殖——青霉素不能充分发挥作用。
【不良反应】
毒性小，除局部刺激外，主要是变态反应——从考试的角度而言，很重要！
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1.局部刺激：疼痛、红肿、硬结。
2.变态反应——最常见、最严重。
常见——药热、皮疹、荨麻疹；
严重——过敏性休克（发生率约万分之一左右）：表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、
抽搐和昏迷等。如不及时抢救，可危及生命。
（1）预防：
①避免局部应用；
②用药前询问过敏史；
③使用前做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；警惕个别人在皮试过程中出现休克；
④备好抢救药品（肾上腺素）。
（2）抢救
①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素，严重者应稀释后缓慢静注或滴注。
②必要时+糖皮质激素和抗组胺药。
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3.赫氏反应：
治疗梅毒和钩端螺旋体病时——寒战、发热、喉痛、头痛、心动过速等，症状加重，可危及生命。为
什么？
——杀灭大量螺旋体后，释放非内毒素致热原。
4.脑毒性：
大剂量青霉素钾盐注射——脑毒性，表现为肌阵挛等。
老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾，可以静滴。
【青霉素口诀】—TANG
窄谱杀菌青霉素，
竞争菌体转肽酶；
粘肽合成受干扰，
阳性细菌杀灭掉；
过敏反应危险大，
一问二试三观察。
（二）半合成青霉素——要求抗菌作用和临床应用（注意特殊性）
抗菌作用临床应用
耐酸不耐酶
青霉
素V
◆耐酸——可口服；
◆不耐酶。
G+球菌引起的轻度感染。
耐酸又耐酶
双氯
西林
◆耐酸——可口服；
◆耐酶——对产生青霉素酶
的金黄色葡萄球菌有效。
用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染；
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效
——有效的是【前后联系】万古霉素。
广谱，耐酸
不耐酶
氨苄
西林
肠球菌感染的常选药物。
阿莫
西林
G-杆菌；对肺炎双球菌与变形
杆菌作用强
对幽门螺杆菌作用较强，用于慢性活动性胃炎和
消化性溃疡。
抗铜绿假单美洛铜绿假单胞菌
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第49页
胞菌西林
哌拉
西林
替卡
西林
半合成青霉素口诀—TANG（原创）
·青Ｖ耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；
·双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。
·氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；
·阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。
·最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！
二、头孢菌素类
各代头孢菌素特点及应用比较TANG
分类代表药物特点与应用
第一代
头孢噻吩
头孢拉定
头孢噻啶
头孢唑啉
头孢氨苄
（1）对G+作用强，对G-菌作用弱。
（2）对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳
定。
（3）肾毒性较大。
第二代
头孢孟多
头孢呋辛
（1）对G+菌不如第一代，对G-菌作用增强。
（2）对β-内酰胺酶较稳定。
（3）肾毒性较第一代小。
第三代
头孢他定
头孢哌酮
头孢噻肟
头孢三嗪
（1）对G-菌作用强，对G+菌作用弱。对铜绿假单胞菌有效。
（2）对β-内酰胺酶高度稳定。
（3）对肾基本无毒性。
（4）严重感染。
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第50页
第四代
头孢吡肟
头孢匹罗
（1）对G+、G-菌均有较强作用。
（2）对β-内酰胺酶稳定性强。
（3）用于第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染。
【马上总结TANG】四代头孢的特点
G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性
头孢菌素
第一代强弱不稳定大
第二代不如第一代增强较稳定较第一代小
第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无毒性
第四代强，但对MRSA 无效。稳定无
【大纲要求的6 个头孢类药物，了解】
1.头孢噻吩——1 代
对G+作用强，对G-菌作用弱；对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。肾毒性较大。
2.头孢羟氨苄——1 代
对G+球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌有效。对耐青霉素的葡萄球菌也有效。
3.头孢克洛——2 代
对溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌属和流感杆菌引起的感染有效率高。
4.头孢噻肟——3 代
对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属、溶血性链球菌、肺炎球
菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌高度敏感。
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第51页
5.头孢哌酮——3 代
抗阴性杆菌的作用优于第一、二代，对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。抗阳性菌的作用不如第一、二代。
6.头孢匹罗——4 代
对大多数G-细菌、部分G+菌均有很强的抗药活性；
适用于严重感染，尤其适用于严重多重耐药菌感染和院内感染。
1.头孢噻吩
1.头孢羟氨苄
2.头孢克洛
3.头孢噻肟
3.头孢哌酮
4.头孢匹罗
【口诀TANG】
一代分辨二代克，
三棵梧桐四匹马。
三、其他β-内酰胺类
1.氨曲南——氨基糖苷类代用品。
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第52页
类似氨基糖苷类，对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌作用佳，副作用少。对β-内酰胺酶稳定。
与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。
用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌所致感染。
2.亚胺培南——青霉素、头孢类耐药的替代品。
抗菌谱广，对大多数G+菌、G-杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。对各种β-内酰胺酶高度稳定。
用于——肠杆菌和铜绿假单胞菌引起的多
重耐药感染；院内获得性肺炎伴免疫缺陷引起的感染；需氧
菌和厌氧菌引起的混合感染。
3.β-内酰胺酶抑制剂
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第53页
问题：β-内酰胺酶是干什么的？
——水解青霉素等β-内酰胺类抗生素——耐药！
与β-内酰胺类抗生素合用——增强抗菌作用。
【克拉维酸】
克拉维酸钾+阿莫西林=奥格门汀。
用于产β-内酰胺酶细菌引起的感染。
【实战演习】
青霉素可杀灭
A.立克次体
B.支原体
C.螺旋体
D.病毒
E.大多数革兰阴性杆菌
[答疑编号7]
【正确答案】C
与青霉素相比，阿莫西林
A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强
B.对革兰阴性杆菌作用强
C.对β-内酰胺酶稳定
D.对耐药金葡萄有效
E.对绿脓杆菌有效
[答疑编号7]
【正确答案】B
青霉素每日二次肌注射才达到治疗要求，原因是
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A.T1/2为10～12h
B.细菌受其一次杀伤后恢复细菌增殖力一般要6～12h
C.体内维持有效血药浓度为6～12h
D.相对脂溶性高，易进入宿主细胞
E.在感染病灶停留时间为8～12h
[答疑编号7]
【正确答案】B
为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是
A.克拉维酸
B.舒巴坦
C.他唑巴坦
D.西司他丁
E.苯甲酰氨基丙酸
[答疑编号7]
【正确答案】D
【配伍选择题】
A.阿莫西林
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.克拉维酸
E.替莫西林
1.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】C
2.对G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】B
3.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是
[答疑编号7]
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第55页
【正确答案】D
【多项选择题】
青霉素的抗菌谱为
A.G+和阴性球菌
B.G+杆菌
C.螺旋体
D.支原体、立克次氏体
E.G-杆菌
[答疑编号7]
【正确答案】ABC
【答案解析】D——四环素；E——氨基糖苷类、头孢类。
青霉素可用于
A.治疗草绿球菌、肠球菌所致的心内膜炎
B.治疗钩端螺旋体病
C.治疗真菌感染
D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染
E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎
[答疑编号7]
【正确答案】ABE
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第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
概述
1.大环内酯类
（1）大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用和不良反应
（2）红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌作用特点、临床应用
及其不良反应
2.林可霉素类与多
肽类
（1）克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应
（2）万古霉素、替考拉宁抗菌作用及其不良反应
一、大环内酯类
（一）大环内酯类
【抗菌作用及机制】
1.抗菌作用：大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
在碱性环境中抗菌活性增强。
2.抗菌机制
不可逆地结合到细菌核糖体50S 亚基上，阻断转肽作用及mRNA 位移，选择性抑制菌体蛋白质合成。
大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
【原创口诀】30 而立四环素，红绿林中50
载！
【药动学特点】
1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，故用其肠衣片或酯化产物。第二代大环内酯类耐酸，口服吸收好。
2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺。
【临床应用】
1.链球菌——咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。
2.军团菌——肺炎。
3.衣原体、支原体——呼吸道及泌尿生殖系统感染。
4.白喉杆菌感染——红霉素能根除。
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第57页
【不良反应】低毒性。
1.消化道反应。
2.肝损害。
3.变态反应，偶见。
4.二重感染——菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。
5.其他——肾功能不良者会引起耳毒性；静脉滴注速度过快——心脏毒性。
（二）代表药物
1.红霉素——治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。
【原创口诀TANG】百支空军首选红！
也用于四环素类禁忌证——婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
【前后联系】第9 章——四环素用于四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体），但对于新生儿而
言，四环素有8 大不良反应，不宜应用！
红霉素的不良反应：
主要——胃肠道反应。
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第58页
少数——肝损害，个别——过敏反应、耳鸣。2.罗红霉素——抗军团菌更强。
对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。
主要不良反应——胃肠道反应。
3.克拉霉素——最强。
抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。
对酸稳定，但首过消除明显。
常见不良反应——胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。
4.阿奇霉素——支原体最强。胃肠反应小。对酸稳定、胃肠道刺激少；t1/2长（68h），每日给药一次。
对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。
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半合成大环内酯类口诀—TANG（原创）
【二代大环】
二代大环罗克阿，
耐酸稳定能口服。
不良减轻半衰长，
呼吸感染可用它。
二、林可霉素类
包括：林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同，但克林霉素更强，口服吸收好且毒性小。
常用克林霉素。
骨组织可达更高浓度——治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——首选！
【抗菌作用】
1.抗菌谱：
特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。
2.作用机制：
与大环内酯类相同。
在细菌核糖体50s 亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。
【临床应用】G+球菌+厌氧菌。
1.需氧G+球菌：金葡、肺炎链球菌、溶血性链球菌——呼吸道感染。
2.厌氧菌——口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效，尤其对脆弱类杆菌所致的感染。
3.其他：
①静脉注射+口服乙氨嘧啶——治疗鼠弓形体在AIDS 患者引起的脑炎；
②与伯氨喹共同静注——治疗AIDS 患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。
【不良反应】
1.消化道反应。
2.变态反应。
3.肝毒性：血清转氨酶增高。
三、多肽类
万古霉素、替考拉宁
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【抗菌作用】
仅对G+球菌有强大杀菌作用。
适用于耐青霉素和头孢菌素的G+菌所致严重感染，尤其耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、耐甲氧西林表
皮葡萄球菌（MRSE）感染、耐青霉素肺炎球菌感染，是治疗MRSA 感染的首选药。
【抗菌机制】
牢固地结合到敏感菌细胞壁前体——肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸，抑制葡萄糖基转移酶，防
止肽聚糖的进一步延长和交叉连接——细菌细胞壁缺陷而破裂死亡。
【不良反应】有特点！
1.“红人综合征”或“红颈综合征”——万古霉素独有。
快速静脉输注——后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征
性症状。
可引起斑块皮疹和过敏性休克，也可出现寒战、皮疹及高热。
2.耳毒性
肾功能不全者或服药剂量过大可致，应避免与氨基糖苷类、呋塞米或依他尼酸等同服。
3.肾毒性
应避免与氨基糖苷类合用。
【万古霉素小结TANG】
万古霉素走偏锋，
破坏胞壁甲氧从。
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不良反应会变红，
耳毒肾毒小心用！
【实战演习】
红霉素的抗菌作用机制是
A.抑制细菌细胞壁的合成
B.抑制DNA 的合成
C.与30S 亚基结合，抑制蛋白质合成
D.与50S 亚基结合，抑制蛋白质合成
E.抑制二氢叶酸合成酶
[答疑编号7]
【正确答案】D
【答案解析】D 选项还适用于氯霉素、克林霉素。A——青霉素；B——喹诺酮类；C——
四环素；E——磺胺类。
【记忆口诀】30 而立四环素，红绿林中50
载！
[1—4]
A.万古霉素
B.克林霉素
C.克拉霉素
D.红霉素
E.庆大霉素
1.治疗厌氧菌引起的严重感染
[答疑编号7]
【正确答案】B
2.用于耐甲氧西林的金葡菌引起的严重感染
[答疑编号7]
【正确答案】A
3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者
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第62页
[答疑编号7]
【正确答案】D
4.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡
[答疑编号7]
【正确答案】C
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第63页
第八章氨基糖苷类抗生素
概述
1.氨基糖苷类的共性氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应
2.常用氨基糖苷类抗生
素
链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应
用
一、作用机制
1.抗菌机制：
作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作
用。
2.具有较长时间抗菌后效应（PAE）。
3.具有初次接触效应（FEE）——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触
同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。
4.在碱性环境中抗菌活性增强。
二、抗菌谱
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第64页
需氧G-菌
对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金葡和表皮葡萄球菌）
链霉素和卡那霉素——结核杆菌
三、临床应用
1.需氧G-杆菌所致的严重感染。
2.结核——链霉素；
3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。
四、不良反应
1.耳毒性——尤其卡那霉素！
（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。发生率依次为：卡那霉素>链霉素>
西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。
卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
2.肾毒性——尤其新霉素。
阿米卡星＜链霉素或妥布霉素＜庆大霉素＜卡那霉素＜新霉素。
3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。
引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。
妥布霉素＜庆大霉素＜阿米卡星或卡那霉素＜链霉素＜新霉素。
4.变态反应——尤其链霉素。
皮疹、发热、血管神经性水肿。
也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。
氨基苷类不良反应—TANG
氨基苷链奈阿庆，
不良反应很接近。
损害第八脑神经，
耳聋呕吐伴眩晕。
蛋白管型尿伤肾，
阻断肌肉害神经。
四肢无力呼吸停，
链霉过敏仅次青。
氨基苷类不良反应-精华版TANG（原创）
耳毒肾毒肌肉阻，
过敏仅次青霉素。
五、常用药物
抗菌作用及临床应用
链霉素
1.首选——土拉菌病（兔热病）和鼠疫，特别是与四环素联合用药——治疗
鼠疫的最有效手段；
【口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。
与其他药联合用于结核病。
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2.氨基糖苷类中最易引起变态反应——过敏性休克；
3.最常见的毒性反应：耳毒性。
庆大霉素
1.治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属——氨基糖苷类中的首选。
2.口服——肠道感染。
3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中
同时滴注。
4.最主要的不良反应：耳毒性；肾毒性（10%）。
阿米卡星（丁胺卡
那霉素）
突出的优点——对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失
去抗菌活性。
奈替米星
1.显著特点：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA 及耐庆大霉素、西
索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。
【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。2.耳、肾毒性发生率最低。
【实战演习】
氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是
A.增加胞质膜通透性
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制胞壁粘肽合成酶
D.抑制二氢叶酸合成酶
E.抑制DNA 螺旋酶
[答疑编号7]
【正确答案】B
【答案解析】A.抗真菌药；C.青霉素类；D.磺胺类；E.喹诺酮类
配伍选择题
A.庆大霉素
B.链霉素
C.奈替米星
D.妥布霉素
E.小诺米星
1.与其他抗结核病药联合使用的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】B
2.口服可用于肠道感染的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】A
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第66页
3.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】C
多项选择题
氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有
A.灰婴综合征
B.骨髓抑制
C.耳毒性
D.肝毒性
E.肾毒性
[答疑编号7]
【正确答案】CE
【答案解析】AB——氯霉素的严重不良反应。【前后联系】第9 章。
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第九章四环素类和氯霉素
概述
1.四环素类
（1）四环素类抗菌作用与机制、临床应用及其不良反应
（2）四环素、米诺环素、多西环素和美他环素的抗菌作用特点及其临床应用
2.氯霉素氯霉素体内过程特点、抗菌作用及机制、临床应用和不良反应
【问题】为什么把四环素类和氯霉素类放在一起？
答：
①都通过影响蛋白质合成（30S、50S）抗菌；
②都有独特的应用；
③都有严重的不良反应！
四环素类
一、抗菌作用与机制
1.抗菌作用
广谱。对G+、G-菌、支原体、立克次体、衣原体和螺旋体及某些原虫（阿米巴原虫）均有效。
由于耐药菌株日益增多——细菌感染临床已少使用。
2.抗菌机制：通过与30s 亚基结合，阻止氨基酰tRNA 与其A 位结合，肽链形成受阻而抑菌。
【口诀TANG】30 而立四环素！
1.立克次体感染
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斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病——首选药物。
2.衣原体感染——多西环素——首选。
①鹦鹉热衣原体——鹦鹉热；
②肺炎衣原体——肺炎；
③沙眼衣原体——非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、包涵体结膜炎和沙眼等。
3.支原体感染
肺炎支原体——非典型肺炎；
溶脲脲原体——非特异性尿道炎。
4.螺旋体感染——多西环素——首选。
【注意】梅毒螺旋体首选——青霉素。
5.细菌性感染——特殊
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小结：四环素类的临床应用——“4+3”【TANG】
4：四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体）
3：三菌（霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌）
四环素，治四体，衣支螺立最好记。
普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。
【不良反应】多而重要！
1.消化道反应：
恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
严重可引起消化道溃疡。
2.二重感染（菌群交替症）：
长期使用广谱抗生素后，使敏感菌株生长受到抑制，而不敏感菌在体内大量繁殖，引起新的感染。
3.影响牙齿和骨骼发育：
恒齿永久性棕色色素沉着（牙齿黄染），牙釉质发育不全——四环素牙。
亦可引起骨骼畸形、骨质生成抑制和婴幼儿骨骼生长抑制，造成暂时性生长障碍。
4.肝毒性：急性肝细胞脂肪性坏死，易发生于孕妇，特别是伴有肾盂肾炎的妊娠妇女，易出现致死性
肝中毒。
5.肾毒性：引起氮质潴留，导致肾小管酸中毒和其他肾脏损伤——肾脏损伤患者仅能服用多西环素。
6.光敏反应
受到阳光照射时出现红斑、加重晒伤或引起类似晒伤的反应。地美环素最常发生，多西环素也多见。
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7.前庭反应：头昏、眼花、恶心、呕吐等。
8.脑假瘤：头痛、颅内压升高、视神经乳头水肿，甚至失明。
四环素类口诀—TANG（原创）
四环素，治四体，衣支螺立最好记。
普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。
胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。
头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。
二、常用药
抗菌作用特点临床应用
四环素广谱快效抑菌剂，耐药性普遍。
立克次体病、衣原体病、支原体病及
螺旋体病
多西环
素
抗菌作用比四环素强2～10 倍，对四环素耐药的金
葡菌仍有效。
肾毒性不明显
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续表
抗菌作用特点临床应用
米诺环
素
比四环素强2～4 倍，尤以葡萄球菌更
强。
极易穿透皮肤——特别适合于痤疮。
沙眼衣原体所致的性病、淋病、奴卡菌病和酒糟
鼻。
美他环
素
某些四环素或土霉素耐药的菌株。
氯霉素
因致死性的再生障碍性贫血和灰婴综合征等严重毒性而限制了其临床使用，现几乎不用作全身治疗药，
除非某些严重感染。
一、体内过程
①易通过血脑屏障，脑膜有炎症时，脑脊液中的浓度可达血浓度的45%～89%。
②可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液，达治疗浓度；
③可进入细胞内发挥作用，抑制胞内菌——对伤寒杆菌等细胞内感染有效。
二、抗菌作用
1.抗菌谱——因菌而异。
广谱，在低浓度时即对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌——强大杀菌作用；
一般——抑菌剂。
2.抗菌机制：
作用于细菌核糖体的50S 亚基，抑制由rRNA 直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸——抑制细菌蛋白合
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成。
【口诀TANG】30 而立四环素，红绿林中50 载！
三、临床应用
几乎很少——全身治疗；
由于其脂溶性高，较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力及对细胞内病菌有效等特性，仍可用于治
疗某些严重感染。
1.伤寒、副伤寒——选用药物；
【注意】在成人伤寒、副伤寒，首选：氟喹诺酮类。
2.细菌性脑膜炎——选用药物之一。
3.脑脓肿，尤其耳源性——与青霉素合用。
4.严重厌氧菌感染，尤其适用于累及中枢神经系统者；另可与氨基糖苷类联合应用治疗腹腔感染和盆
腔感染。
5.立克次体感染——Q 热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒。
6.细菌性眼部感染
有效药物，但对衣原体感染无效。
【不良反应】
最严重的两大不良反应：
1.骨髓抑制
①与剂量有关的可逆性骨髓抑制：贫血，少数可发展为粒细胞性白血病。应及时停药，2～3 周后可恢
复正常；
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第73页
②与剂量无关的骨髓毒性反应：严重的、不可逆性再生障碍性贫血，停药后仍可发生，死亡率50%。
2.灰婴综合征——极其严重！
早产儿和新生儿，因不能有效使氯霉素脱毒，且肾脏排泄功能尚未发育完善，易导致氯霉素蓄积——
呕吐、低体温、呼吸抑制、发绀（灰婴）和休克，40%患者在2～3 日内死亡。
【口诀】绿骨灰，多恐怖！TANG
3.其他
①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者——容易诱发溶血性贫血——特异质反应。
②长期口服——肠道菌群被抑制——维生素K 合成受阻——诱发出血倾向。
③末梢神经炎、球后视神经炎、视力障碍、视神经萎缩及失明。
④失眠、幻视、幻听和中毒性精神病。
氯霉素核心知识点3+2（TANG）
3 大临床应用——2 个屏障、正副伤寒。
·脑内感染——易透过血脑屏障；
·眼内感染——易透过血眼屏障。
·伤寒、副伤寒——可选之一。
2 大严重不良反应——【骨灰！】——恐怖！
·骨髓抑制——可逆和不可逆，后者死亡率50%！
·灰婴综合征——死亡率40%
【实战演习】
氯霉素的抗菌作用机制是
A.抑制细菌的DNA 合成
B.抑制细菌的蛋白质合成
C.干扰细菌的RNA 转录
D.干扰细菌的细胞壁合成
E.增加细菌的细胞膜通透性
[答疑编号7]
【正确答案】B
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配伍选择题
A.青霉素
B.庆大霉素
C.磺胺嘧啶
D.四环素
E.氯霉素
1.易引起过敏性休克的药物是
2.有明显耳毒性的药物是
3.易引起严重二重感染的药物是
4.严重损害骨髓造血机能的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】1.A 2.B 3.D 4.E
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第75页
第十章人工合成的抗菌药
概述
1.喹诺酮类
（1）喹诺酮类的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用和不良反应
（2）诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星等的抗菌作用特
点及其临床应用
2.磺胺类和甲氧
苄啶
（1）磺胺类的抗菌作用及机制、临床应用和不良反应
（2）磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的抗菌作用特点及其临床应用
（3）甲氧苄啶的抗菌作用机制及其特点
【总体感觉】
抑制细菌核酸代谢，影响核酸代谢中的某个酶来抗菌。
喹诺酮类
【药动学特点】
口服吸收迅速而完全。
可进入脑脊液。
左氧氟沙星——具有较强组织穿透性，可在细胞内达到有效治疗浓度。
可螯合二价和三价阳离子，不宜与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品和药物同服。
【抗菌作用及机制】
1.抗菌谱：
G-球菌和杆菌，尤其对需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用，以环丙沙星活性为强。
G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。
2.抗菌机制：
抑制细菌DNA 的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA 复制——杀菌。
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【临床应用】
1.泌尿生殖道感染：尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。
2.肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒。
3.呼吸道感染。
4.其他：骨骼系统感染、皮肤软组织的感染。【不良反应】多。
1.消化道反应，最常见。
2.神经系统反应：头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。
3.变态反应：皮疹、血管神经性水肿。
4.光过敏和光毒性反应。
5.对心脏病患者的反应：Q-T 间期延长。
6.肌肉、骨骼系统反应：可致患者关节病变、
肌腱炎或肌腱断裂——骨骼生长期的儿童禁用！
7.肝损害：转氨酶和碱性磷酸酶升高。
二、常用喹诺酮类抗菌药
药物抗菌作用特点及临床应用【只记特点】
诺氟沙星G+球菌和G-菌引起的无并发症的感染。
环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高的。
左氧氟沙星不良反应最小。适用于中、重度感染。
司帕沙星
主要分布于胆囊（约为血药浓度的7 倍）。
可治疗对异烟肼、利福平耐药的结核病患者。
加替沙星
尤其在肺中可达到很高浓度。
80%～90%以原形经肾脏从尿排出。
用于呼吸道感染及泌尿生殖系统等感染。
磺胺类
一、抗菌作用
1.抗菌谱：广谱抑菌药。
G+：溶血链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌；
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G-：脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、大肠杆菌、变形杆菌及沙眼衣原体、放线菌。
磺胺嘧啶银、磺胺米隆——局部应用——抗铜绿假单胞菌。
2.抗菌机制
化学结构与对氨苯甲酸（PABA）相似，与PABA 竞争二氢叶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成——干扰菌体叶
酸合成——影响核酸合成。
【临床应用】
（1）脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎——首选磺胺嘧啶。
（2）青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。
（3）与甲氧苄啶（TMP）合用——治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒。
（4）肠道感染：柳氮磺吡啶——节段性回肠炎或溃疡性结肠炎。
（5）局部软组织或创面感染——磺胺嘧啶银。
（6）磺胺醋酰钠——细菌性结膜炎和沙眼。
【不良反应】
（1）泌尿系统损害：
引起结晶尿、血尿、尿路阻塞、尿痛、尿少甚至尿闭。故应同服等量碳酸氢钠碱化尿液，并多饮水。
（2）变态反应：皮疹、光敏性皮炎、药热等。
（3）造血系统反应：白细胞减少症。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者——溶贫（特异质反应）。
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（4）黄疸——新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
二、常用磺胺类药物
（一）磺胺嘧啶（SD）
【抗菌作用特点】
口服易吸收，是磺胺类中血浆蛋白结合率最低和血脑屏障透过率最高的药物。
【临床应用】
1.脑膜发炎时，脑脊液中浓度约可达血药浓度的50%～80%。为防治流行性脑膜炎的首选药；
2.奴卡菌病；
3.与乙胺嘧啶合用——急性弓形体病。
（二）磺胺甲噁唑（新诺明、SMZ）
【抗菌作用特点及临床应用】
蛋白结合率较高（60%～80%），脑脊液浓度低于SD，但尿中浓度与SD 接近。
用于治疗流行性脑膜炎，也适用于泌尿道感染。
其他合成抗菌药
甲氧苄啶（TMP）
【抗菌机制】
抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。
·甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。
【抗菌特点】
单用易产生耐药性。
常与磺胺甲恶唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂。
·磺胺类药---------抑制二氢叶酸合成酶。
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·甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。
【及时小结】（TANG）
抗菌机制
氟喹诺酮类抑制DNA 回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻断DNA 复制
磺胺类抑制二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内2 氢叶酸的合成
甲氧苄啶（TMP） 抑制二氢叶酸还原酶，阻碍细菌体内4 氢叶酸的合成
【实战演习】
抑制二氢叶酸还原酶的药物是
A.克拉霉素
B.庆大霉素
C.甲氧苄啶
D.磺胺嘧啶
E.氧氟沙星
[答疑编号7]
【正确答案】C
血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是
A.磺胺嘧啶
B.复方新诺明
C.磺胺多辛
D.甲氧苄啶
E.磺胺米隆
[答疑编号7]
【正确答案】A
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原创总结性表格1——感染性疾病首选药【TANG】
疾病首选/可选
1.军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎（尤其是婴幼儿）红霉素
2.立克次体四环素类（多西环素）
（耐甲氧西林金葡球菌）感染万古霉素
4.伤寒与副伤寒喹诺酮类、氯霉素
5.流行性脑膜炎磺胺嘧啶、青霉素、氯霉素
6.梅毒、钩端螺旋体病青霉素
7.其他螺旋体多西环素
8.土拉菌病和鼠疫链霉素
9.霍乱、布鲁菌氏病、肉芽肿鞘菌四环素类
原创总结性表格2——抗菌药的主要不良反应【TANG】
药物主要不良反应
磺胺类药泌尿系统损害、过敏反应
青霉素过敏性休克、赫氏反应
氨基苷类耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应
四环素类二重感染、四环素牙、脑假瘤
氯霉素骨髓抑制、灰婴综合症
万古霉素红人综合症、耳毒性、肾毒性
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第十一章抗真菌药
概述
抗真菌
药
1.抗浅表真菌感染
药
特比萘芬、咪康唑、酮康唑和克霉唑的抗菌作用及其临床应用
2.抗深部真菌感染
药
两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑和伊曲康唑的抗菌作用及其临床应
用
抗浅表真菌感染药
一、特比萘芬
【抗菌作用】
机制：抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，破坏了真菌细胞膜的屏障功能。
对浅部真菌有杀菌作用。
【临床应用】癣——甲癣、体癣、手癣、足癣。
二、咪康唑
对浅部和深部真菌均有作用。
局部——皮肤、黏膜真菌感染；
口服（吸收差）——轻度食管真菌感染；
静脉注射——深部真菌感染；
鞘内给药——真菌性脑膜炎。
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三、酮康唑
广谱，对浅部和深部真菌均有作用。
仅作局部用药，全身用药毒性大。
四、克霉唑
对浅表及某些深部真菌均有作用。
仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤黏膜念珠菌感染。
抗深部真菌感染药
一、两性霉素B
【抗菌作用】
与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。
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【临床应用】
1.全身性深部真菌感染——首选药。
真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎、尿路感染及败血症。
2.口服——仅用于肠道感染。
3.局部——眼科、皮肤科和妇产科的真菌病；指（趾）甲、皮肤黏膜等浅部真菌感染。
二、氟胞嘧啶
【抗菌作用】
隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌。
【临床应用】
念珠菌、隐球菌所引起的感染。
单用易产生耐药性。
与两性霉素B 合用——协同作用。
三、氟康唑
抗菌活性比酮康唑强5～20 倍。
用于：
A.全身性或局部念珠菌、隐球菌感染；
B.预防易感人群（如接受化疗、放疗患者或艾滋病患者）真菌感染。
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四、伊曲康唑（斯皮仁诺）
在唑类药物中抗真菌作用最强。
广泛用于浅部和深部真菌感染。
抗真菌药小结TANG
1.浅表特比萘芬、咪康唑、酮康唑、克霉唑特别的儿童， 克发霉的米
2.深部两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑、伊曲康唑两位佛，一起来
【实战演习】
A.氟康唑
B.酮康唑
C.利巴韦林
D.拉米夫定
E.克拉霉素
1.用于深部真菌感染的药物是
2.用于衣原体、支原体肺炎的药物是
3.用于乙型肝炎的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】1.A 2.E 3.D
多项选择题
主要用于深部真菌感染的治疗药物有
A.两性霉素B
B.特比萘芬
C.氟康唑
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D.咪康唑
E.伊曲康唑
[答疑编号7]
【正确答案】ACE，D——可以用于深部，但主要用于浅部。
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第十二章抗病毒药
概述
1.抗人免疫缺陷病毒药
（1）齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应
（2）扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷的作用特点
2.抗流感病毒药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应
3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用
4.抗肝炎病毒药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应
一、抗人免疫缺陷病毒（HIV）药
（一）主打药——齐多夫定
第一个被FDA 批准用于治疗HIV 感染的药物。
【药理作用】
在HIV 感染的细胞内转化为活性三磷酸体（AZTTP），竞争HIV 反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA
中，抑制DNA 链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。
【临床应用】
HIV 病毒感染治疗。
【不良反应】
骨髓抑制，表现巨细胞性贫血和粒细胞减少。
剂量过大可引起焦虑、精神错乱和震颤。
（二）非主打药
1.扎西他滨——与齐多夫定合用。
2.司他夫定——用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定无效者（注意：不能跟齐多夫定合用，因二者互相
拮抗）。
3.拉米夫定——与司他夫定或齐多夫定合用。
4.去羟肌苷——严重HIV 感染的常选药物，尤其齐多夫定不能耐受或无效者。
二、抗流感病毒药
（一）金刚乙胺
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【药理作用】
1.作用于具有离子通道的M2 蛋白而影响病毒脱壳，抑制病毒核酸释放入胞浆，抑制甲型流感病毒早期
的复制和增殖。
2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。
【临床应用】
亚洲甲型流感的预防和治疗。
【不良反应】
头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应；胃肠道反应。
严重者：神经错乱、癫痫样症状，甚至昏迷。
（二）扎那米韦
1.药理作用
抑制流感病毒神经氨酸酶，使病毒难以从感染细胞释放，阻止病毒扩散。
2.临床应用
甲型和乙型流感。
3.不良反应
恶心、呕吐和支气管痉挛，对患有哮喘或气管慢性阻塞性疾病的患者可出现肺功能状态恶化。
3.奥司他韦（达菲）
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【药理作用】
神经氨酸酶抑制剂，从而抑制流感病毒的复制和播散。
【临床应用】防治流感病毒。
【不良反应】恶心和呕吐，失眠、头痛和支气管炎等。
三、抗疱疹病毒药
1.阿昔洛韦
【药理作用】——高选择性的抗疱疹病毒药。
在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷，对病毒DNA 聚合酶产生抑制作用，阻止病毒DNA 的
复制。
【临床应用】——抗疱疹病毒（HSV）。
局部——单纯疱疹性角膜炎，皮肤、黏膜疱疹病毒感染，生殖器疱疹和带状疱疹；
静注或口服——单纯疱疹病毒、EB 病毒（人类疱疹病毒）、艾滋病患者并发水痘、带状疱疹。
2.阿糖腺苷
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第89页
抑制病毒DNA 的复制，抑制疱疹病毒。
用于HSV（单纯疱疹病毒）脑炎、角膜炎；新生儿单纯疱疹、艾滋病患者合并带状疱疹等。
3.曲氟尿苷
抑制单纯疱疹病毒、牛痘病毒和腺病毒。
治疗疱疹性角膜炎和上皮角膜炎，对阿糖腺苷无效者仍有效。
四、抗肝炎病毒药
（一）拉米夫定——抗HIV+乙肝。
【药理作用】
1.抑制HIV 病毒的逆转录酶，抑制HIV 的复制。
2.抑制HBV 病毒DNA 多聚酶，抗HBV。
易产生耐药性，应与齐多夫定合用。
【临床应用】
HIV 和慢性乙型肝炎。
【不良反应】
头痛、疲倦、恶心、呕吐、腹痛；耳、鼻、喉部疼痛或不适。
（二）阿德福韦酯
广谱抗病毒药——逆转录病毒、痘病毒、疱疹病毒和嗜肝病毒，有效降低乙肝患者病毒的DNA 水平。
需长期服药，停药可导致病情复发。
可作拉米夫定耐药者抗病毒治疗。
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（三）干扰素——【前后联系】第36 章免疫调节药——免疫增强剂。
【药理作用】
广谱，通过：
1.诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制。
2.免疫调节作用而抗病毒感染。
【临床应用】
1.多种病毒感染性疾病——病毒性肝炎、流感、病毒性心肌炎、流行性腮腺炎、CMV（巨细胞病毒）感
染、疱疹；
2.肿瘤。
【不良反应】
流感样综合征，如一过性发热、寒战、头痛、乏力、恶心、呕吐等；
骨髓暂时抑制、皮疹及肝功能障碍。
【小结】抗病毒药TANG
（1）齐多夫定
（2）扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷
2.流感金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦
3.疱疹阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷
4.肝炎拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素
【实战演习】
用于抗艾滋病病毒的药物是
A.利巴韦林
B.扎那米韦
C.齐多夫定
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D.阿昔洛韦
E.碘苷
[答疑编号7]
【正确答案】C
A.氟康唑
B.酮康唑
C.阿昔洛韦
D.拉米夫定
E.罗红霉素
1.用于浅表真菌感染的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】B
2.用于衣原体、支原体肺炎的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】E
3.用于乙型肝炎的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】D
4.用于单纯疱疹病毒感染的首选药是
[答疑编号7]
【正确答案】C
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第十三章抗结核病药与抗麻风病药
概述
1.抗结核病
药
（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不
良反应
（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点
（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项
2.抗麻风病
药
氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应
一、抗结核病药物
（一）异烟肼
【体内过程】
分子小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。
易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。
主要在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“专情”！
选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。
仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。
疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。
抗菌机制：
抑制分枝菌酸（结核杆菌独有，故对其它菌无效）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞
壁的屏障保护作用。
【临床应用】
治疗结核病的首选药；
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第93页
常与其他药联合，单用时可预防结核病。
【不良反应】
1.神经系统毒性：
什么表现？——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。
为什么？——异烟肼的化学结构与维生素B6 相似，维生素B6 在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞
争性抑制维生素B6 的生物作用，并促进维生素B6 的排泄。
●怎么办？
——同服维生素B6。
——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
2.肝毒性：转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。
3.其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。
（二）利福平
【体内过程】
1.食物可减少吸收，应空腹服。
2.穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。
3.肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“多情”！
抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用；对G-菌、某些病毒和沙
眼衣原体也有抑制作用。
抗菌机制——
与依赖DNA 的RNA 多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA 连接，阻断RNA 的转录过程——抑制细菌RNA 的
合成。
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【临床应用】——与药理作用密切相关！
1.结核病及重症患者。
2.耐药金葡菌及其他敏感菌感染。
3.麻风病。
4.沙眼。
【不良反应】
1.消化道反应。
2.肝损害——黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。
3.在动物有致畸作用——禁用于妊娠早期。4.药物及其代谢物为红色——粪、尿、泪、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘红色——预先告知。
（三）乙胺丁醇
【体内过程】
大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒。
【抗菌作用与机制】
仅对结核杆菌有抗菌作用。
单用可产生耐药性，但较缓慢。
抗菌机制：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA 的合成。
【临床应用】
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第95页
与其他抗结核病药合用。
【不良反应】——球后视神经炎。
三种主要抗结核药的比较（TANG）
体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应
异烟
肼
肝内代谢
只抗结核；
抑制分枝菌酸合成
结核病首
选药
1.神经系统毒性
（+B6）
2.肝毒性
利福
平
食物可减少吸收，应
空腹服
肝内代谢
不只抗结核；
与依赖DNA 的RNA 多聚酶结合，抑制细
菌RNA 合成
1.结核病
2.麻风病
3.沙眼
4.耐药金
葡菌
1.消化道反应
2.肝损害
续表
体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应
乙胺丁
醇
排泄缓慢，肾功能不全时可引
起蓄积中毒
只抗结核；
与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌
体RNA 的合成
与其他药
合用
球后视神
经炎
（四）其他抗结核药可考点（TANG）
药物药理作用特点
链霉素
◆ 不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差
◆ 对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶
◆ 易产生耐药性，应与其他药联用
对氨基水杨酸
对结核杆菌仅有抑制作用；单用时效果差。
耐药性产生缓慢。二线抗结核病药。
吡嗪酰胺
在酸性环境中作用较强。
单用迅速产生耐药性。
与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。
（五）抗结核病药物的应用原则
1.早期
2.联合——目的：增强疗效、降低毒性反应、缩短疗程、延缓耐药性。
3.长期、全疗程、规范。
二、抗麻风病药物
（一）氨苯砜
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【临床应用】治疗麻风病的首选药。
【不良反应】
1.砜综合征——麻风病症状加重。
处理：减量或换药。用沙利度胺或糖皮质激素类药物治疗。
2.血液系统：溶血和发绀。
3.消化道反应及头痛、失眠、精神症状。肝损伤、剥脱性皮炎。
（二）沙利度胺
【临床应用】
对麻风病并无治疗作用，主要与抗麻风药合用以减少麻风反应。
【不良反应】
强致畸作用——禁用于孕妇。
【实战演习】
麻风病的首选治疗药物是
A.利福平
B.氯法齐明
C.沙利度胺
D.阿奇霉素
E.氨苯砜
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[答疑编号7]
【正确答案】E
[1-2]
A.卡那霉素
B.对氨基水杨酸
C.利福平
D.异烟肼
E.乙胺丁醇
1.长期大量用药可致视神经炎，出现盲点、红绿色盲的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】E
2.毒性较大，尤其对第八对脑神经和肾损害严重的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】A
多项选择题
抗结核病一线药有
A.对氨基水杨酸
B.卡那霉素
C.异烟肼
D.利福平
E.乙胺丁醇
[答疑编号7]
【正确答案】CDE
下列关于异烟肼的正确叙述有
A.对结核分枝杆菌选择性高，作用强
B.对繁殖期和静止期细菌均有杀灭作用
C.对细胞内的结核杆菌无作用
D.单用易产生耐药性
E.抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成[答疑编号7]
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第98页
【正确答案】ABDE
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第十四章抗寄生虫药
概述
1.抗疟药
（1）氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应
（2）乙胺嘧啶的药理作用和临床应用
（3）伯氨喹的药理作用和临床应用
2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药
（1）甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应
（2）替硝唑的临床应用
3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应
4.抗肠蠕虫病药
（1）甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应
（2）左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点
一、抗疟药
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第100页
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第101页
（一）主要用于控制症状的药物
1.氯喹
【抗疟作用】
能杀灭红细胞内期的疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用；
不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治，会复发。
【临床作用】
1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】
轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素
【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用，对红外期疟原虫无效。
【临床应用】
耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
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第102页
不足：
（1）复发率较高。
（2）耐药性。
【不良反应】
少，胃肠道反应。
动物试验：神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁
【作用与用途】
对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多，不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿（黑尿热）和肾衰竭，可致死。
孕妇禁用。
【前后联系TANG】金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
（二）主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶
对红细胞外期疟原虫有抑制作用，是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。
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第103页
（三）主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹
对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用；
对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。
临床：控制复发和阻止传播的首选药。
【马上小结TANG】抗疟药作用及临床应用
药物作用应用
氯喹杀灭红内期的裂殖体；
可根治恶性疟；
奎宁更适用于脑型恶性疟
青蒿素 控制症状发作
奎宁
伯氨喹对红外期的子孢子有较强的杀灭作用，杀灭配子体控制复发和传播
乙胺嘧啶杀灭红外期的裂殖子预防
抗疟药口诀【TANG】
乙胺预防伯氨传，氯喹青青发作管。
抗疟药总结-TANG
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第104页
进入疟区怎么办，
乙胺嘧啶来防范。
控制症状用氯喹，
根治须加伯氨喹。
伯氨喹，能耐大，
防止传播和复发。
抗疟药机理
氯喹奎宁红内期，
乙胺嘧啶红外期，
伯氨喹，配子期，
外加继发红外期。
二、抗阿米巴病药与抗滴虫病药
甲硝唑
【药理作用】
（1）抗阿米巴——首选。不足：对包囊无作用。
（2）抗滴虫——首选。
（3）抗贾第鞭毛虫——最有效的药物。
（4）抗厌氧菌，尤其对脆弱杆菌感染特别有效。
【临床应用】
1.急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。
2.泌尿生殖道滴虫感染。
3.厌氧菌——产后盆腔感染、口腔急性感染、腹腔感染及败血症。
【不良反应】
头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。
服药期间应禁酒——为什么？
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第105页
答：甲硝唑干扰乙醛代谢，出现急性乙醛中毒反应。
【替硝唑】
也用于阿米巴、滴虫病和厌氧菌感染的治疗。
特点（与甲硝唑相比）——
半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。
三、抗血吸虫病药
吡喹酮——首选的抗血吸虫病药。
【药理作用】
（1）治疗血吸虫病。
（2）抗蠕虫：牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头
绦虫和短膜壳绦虫。
【临床应用】
（1）血吸虫病——首选药。
（2）蠕虫——治疗绦虫病的首选药物之一。
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第106页
还用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病。
【不良反应】
轻微，头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。
四、肠蠕虫病药
1.甲苯咪唑
【药理作用】
影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取等有关。
对多种肠道寄生虫——如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪类圆线虫感染——都有显著疗效。
【不良反应】
少数可出现短暂的腹痛、腹泻、头昏。
2.阿苯达唑
【药理作用】
高效、广谱、低毒，对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有驱虫作用。
【不良反应】
消化道症状及头晕、嗜睡、乏力等。
致畸和胚胎毒作用。
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第107页
3.左旋咪唑：
机制——抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶，干扰其能量代谢。当虫体与该药接触时，肌肉发生痉挛性
麻痹，虫体不能附着于肠壁而被排出体外。
对蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用。
【前后联系TANG】第36 章免疫调节药——免疫增强剂。
4.噻嘧啶：
广谱，高效。对蛔虫、钩虫、蛲虫感染均有较好疗效。
机制——胆碱酯酶抑制剂，能使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外——你想到了
什么？TANG
5.哌嗪：
抗蛔虫和蛲虫药。
麻痹寄生虫，促使虫体排出。
在麻痹蛔虫前没有兴奋作用，故较为安全。
6.恩波维铵（扑蛲灵）：
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第108页
蛲虫单独感染——首选药。
【及时小结】寄生虫单元6 个特征性考点（TANG）
A.阿米巴/滴虫——首选甲硝唑（同时：贾鞭毛虫最有效的药；还能抗厌氧菌）。
B.替硝唑——特点：血浆半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。
C.血吸虫——首选吡喹酮。
D.蛲虫——首选恩波维铵（扑蛲灵）。
E.服药期间应禁酒的是——甲硝唑。
F.通过麻痹寄生虫促进虫体排出的药——哌嗪。
【实战演习】
主要用于控制疟疾复发和传播的药物是
A.青蒿素
B.氯喹
C.奎宁
D.伯氨喹
E.乙胺嘧啶
[答疑编号7]
【正确答案】D
耐氯喹恶性疟，可选用
A.乙胺嘧啶
B.伯氨喹
D.青蒿素
E.磷酸咯萘啶
[答疑编号7]
【正确答案】D
目前临床治疗血吸虫病的首选药是
A.硝硫氰胺
B.吡喹酮
C.乙胺嗪
D.伊维菌素
E.酒石酸锑钾
[答疑编号7]
【正确答案】B
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第109页
主要发挥抗厌氧菌作用的药物是
A.氨曲南
B.舒巴坦
C.头孢拉定
D.亚胺培南
E.甲硝唑
[答疑编号7]
【正确答案】E
[1—3]
A.氯喹
B.青蒿素
C.乙胺嘧啶
D.伯氨喹
E.奎宁
1.氯喹治疗无效的疟疾患者
[答疑编号7]
【正确答案】B
2.病因性预防
[答疑编号7]
【正确答案】C
3.防止复发和传播
[答疑编号7]
【正确答案】D
[1—2]
A.乙胺嘧啶
B.奎宁
C.伯氨喹
D.青蒿素
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第110页
E.氯喹
1.有致畸作用，孕妇禁用的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】E
2.对妊娠子宫有兴奋作用，孕妇忌用的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】B
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第111页
第十五章抗恶性肿瘤药
概述
抗恶性肿
瘤药
1.分类与机制抗恶性肿瘤药的作用机制及其分类
2.干扰核酸生物合成药
氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤和阿糖胞苷的临床应用和不良
反应
3.直接破坏DNA 结构和
功能药
环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素和顺铂等的临床应
用和不良反应
4.干扰RNA 转录药放线菌素D、多柔比星的临床应用和不良反应
续表
抗恶性肿瘤
药
5.影响蛋白质合成和功能
药
（1）长春碱、长春新碱和紫杉醇的临床应用和不良反
应
（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱作用特点
6.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬和氟他胺的临床应用
难！
【总论】抗恶性肿瘤药物作用机制和分类
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第112页
（一）干扰核酸（DNA、RNA）生物合成的药物
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂——巯嘌呤等。
2.胸苷酸合成酶抑制剂——氟尿嘧啶等。
3.二氢叶酸还原酶抑制剂——甲氨蝶呤等。4.核苷酸还原酶抑制剂——羟基脲等。
多聚酶抑制剂——阿糖胞苷等。
（二）直接破坏DNA 结构和功能的药物
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼——与DNA 交叉联结；
博来霉素——产生自由基破坏DNA 结构。
（三）干扰RNA 转录的药物
放线菌素类、柔红霉素、阿霉素——嵌入DNA 碱基对中，阻碍RNA 转录。
（四）影响蛋白质合成和功能的药物
门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱——干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。
（五）影响体内激素平衡的药物
雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素。
【各论】核心考点！
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第113页
一、干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶
干扰核酸（DNA、RNA）生物合成药记忆技巧TANG
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂巯嘌呤嫖娼者，二流子
2.胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶胸前戴座佛
3.二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤二甲
4.核苷酸还原酶抑制剂羟基脲核战争，还用抢？
多聚酶抑制剂阿糖胞苷多聚聚，才甜蜜
临床应用不良反应
氟尿嘧啶消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌
①消化道反应
②骨髓抑制
③脱发
阿糖胞苷首选——急性非淋巴性白血病
3+
血栓静脉炎、肝功能受损。
羟基脲慢性粒细胞性白血病
临床应用不良反应
甲氨蝶
呤
1.急性白血病；
2.绒癌；
3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。
3+
间质性肺炎、肾毒性、流产、畸
胎
巯嘌呤
1.急性白血病；
2.免疫抑制剂——肾病综合征、红斑狼疮以及器官移
植
3+致畸胎
二、直接破坏DNA 并阻止其复制的药物
——“两安两素一铂金”
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第114页
临床应用（最主要） 不良反应（特殊）
环磷酰胺广谱
①膀胱炎
②致癌、致畸、致突变
白消安慢性髓性白血病——效果显著肺纤维化
续表
临床应用（最主要） 不良反应（特殊）
丝裂霉素各种实体瘤——胃癌、肺癌等持久的骨髓抑制
博来霉素睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤
1.最严重：肺毒性
2.骨髓抑制：很轻
续表
临床应用（最主要） 不良反应（特殊）
顺铂联合用药，治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等肾毒性、耳毒性（尤其儿童）
三、干扰RNA 转录的药物
——RNA，就2 个：多么温柔，令人放心啊！临床应用（最主要） 不良反应（特殊）
放线菌素D 绒癌抑制骨髓、胃肠反应
多柔比星
①急性白血病、恶性淋巴瘤
②乳腺癌
1.心脏毒性
2.骨髓抑制明显
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第115页
四、影响蛋白质合成与功能的药物
——都是厨房能见到的：两碱一醇。
临床应用不良反应
长春碱+顺铂+博来霉素——睾丸癌首选骨髓抑制
长春新碱
急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤；
单独用于儿童急淋
骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重
紫杉醇治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性
儿童急淋
——长春新碱
——神经毒性
【长春碱、长春新碱】的作用机制——
通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M 期——M 期细胞周期特异
性药。
【紫杉醇】的作用机制
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第116页
与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断
细胞有丝分裂，使之停于G2 晚期或M 期。
作用特点机制
门冬酰胺
酶
急淋，
常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松
合用
催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白
合成
三尖杉酯
碱
急粒抑制蛋白质合成的起始阶段
五、影响体内激素平衡药
临床应用
他莫昔芬ER（+）的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药
氨鲁米特乳腺癌，尤其是ER（+）者
氟他胺与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用——治疗前列腺癌
【抗恶性肿瘤药总结TANG】
1.干扰核酸生物合成药
氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞
苷
干扰合成打假球，最终得了糖
尿病。
2.直接破坏DNA 结构和功
能药
环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉
素、顺铂
两安两素一铂金，破坏结构真
闹心。
3.干扰RNA 转录药放线菌素D、多柔比星多么温柔，令人放心啊。
4.影响蛋白质合成和功
能药
（1）长春碱、长春新碱、紫杉醇
（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱
两颗长杉树，
围成一个门。
门里有个蛋，从此不合成。
5.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺
【专题总结1——抗白血病药TANG】
1.儿童急淋长春新碱
2.急非淋——首选阿糖胞苷
3.慢粒羟基脲
4.慢性髓性白血病白消安
5.急淋甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱、门冬酰胺酶
【记忆口诀TANG】
急淋要选甲氨呤，门有多长都可行。儿童首选长春新，
急性非淋糖搞定。
枪里子弹很多粒，
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第117页
白白消灭髓性灵。
【专题总结2——抗癌药TANG】
1. 睾丸癌——首选长春碱+顺铂+博来霉素
2. 乳腺癌——首选他莫昔芬
3. 卵巢癌和乳腺癌的一线药物紫杉醇
4. 睾丸癌和卵巢生殖细胞肿瘤博来霉素
5. 消化道肿瘤氟尿嘧啶
6. 各种恶性实体肿瘤丝裂霉素
7. 绒癌放线菌素D、甲氨蝶呤
【专题总结3——特殊不良反应TANG】
1. 肾毒性、耳毒性顺铂
2. 心脏毒性多柔比星、紫杉醇
3. 膀胱炎环磷酰胺
4. 肺毒性博来霉素、甲氨蝶呤、白消安
5. 神经毒性长春新碱、紫杉醇
6. 致畸环磷酰胺、甲氨蝶呤、巯嘌呤
【专题总结4——作用机制TANG】
S 期
甲氨蝶呤、巯嘌呤；
氟尿嘧啶、羟基脲；
阿糖胞苷
M 期长春碱、长春新碱
【实战演习】
甲氨蝶呤主要用于
A.消化道肿瘤——氟尿嘧啶
B.急性白血病
C.慢性粒细胞性白血病——羟基脲
D.恶性淋巴瘤——长春新碱、多柔比星
E.肺癌——丝裂霉素等
[答疑编号7]
【正确答案】B
主要作用于M 期，抑制细胞有丝分裂的药物是
A.放线菌素D
B.阿霉素
C.拓扑特肯
D.依托泊苷
E.长春碱
[答疑编号7]
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第118页
【正确答案】E
可导致出血性膀胱炎不良反应的化疗药是
A.博来霉素
B.环磷酰胺
C.多柔比星
D.长春碱
E.长春新碱
[答疑编号7]
【正确答案】B
A——肺毒性；
C——心脏毒性；
D——骨髓抑制；
E——神经毒性。
A.博来霉素
B.多柔比星
C.顺铂
D.长春新碱
E.环磷酰胺
1.耳毒性
[答疑编号7]
【正确答案】C
2.间质性肺炎
[答疑编号7]
【正确答案】A
3.神经毒性
[答疑编号7]
【正确答案】D
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第119页
4.心脏毒性
[答疑编号7]
【正确答案】B
[1—4]
A.阿霉素
B.放线菌素D
C.环磷酰胺
D.丝裂霉素
E.紫杉醇
1.治疗绒癌效果较好
[答疑编号7]
【正确答案】B
2.抗瘤谱广，常用于治疗各种实体瘤
[答疑编号7]
【正确答案】D
3.抗瘤谱较广，还可用于治疗自身免疫性疾病
[答疑编号7]
【正确答案】C
4.须先用地塞米松及组胺H1 和H2 受体阻断药预防过敏反应
[答疑编号7]
【正确答案】E
【答案解析】E 选项制剂中含赋形剂——过敏反应。
[1—3]
A.阿糖胞苷
B.羟基脲
C.顺铂
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第120页
D.长春新碱
E.博来霉素
1.慢性粒细胞性白血病
[答疑编号7]
【正确答案】B
2.急性淋巴细胞性白血病
[答疑编号7]
【正确答案】D
3.急性非淋巴细胞性白血病
[答疑编号7]
【正确答案】A
【答案解析】
【记忆口诀TANG】
急淋要选甲氨呤，门有多长都可行。儿童首选长春新，
急性非淋糖搞定。
枪里子弹很多粒，
白白消灭髓性灵。
[1-2]
A.紫杉醇
B.L-门冬酰胺
C.放线菌素D
D.雄激素
E.雌激素
1.绒毛膜上皮癌
[答疑编号7]
【正确答案】C
2.前列腺癌
[答疑编号7]
【正确答案】E
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第121页
【答案解析】治疗前列腺癌的还有一个氟他胺。
[1-4]
A.紫杉醇
B.顺铂
C.氟尿嘧啶
D.三尖杉酯碱
E.放线菌素
1.阻碍DNA 合成的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】C
2.直接破坏DNA 结构和功能的是
[答疑编号7]
【正确答案】B
3.主要作用于聚合态的微管，抑制微管解聚的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】A
4.抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】D
回顾——【抗恶性肿瘤药总结TANG】
1.干扰核酸生物合成药
氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞
苷
干扰合成打假球，最终得了糖
尿病。
2.直接破坏DNA 结构和功
能药
环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉
素、顺铂
两安两素一铂金,破坏结构真
闹心。
3.干扰RNA 转录药放线菌素D、多柔比星多么温柔，令人放心啊。
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第122页
4.影响蛋白质合成和功
能药
（1）长春碱、长春新碱、紫杉醇
（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱
两颗长杉树，
围成一个门。
门里有个蛋，
从此不合成。
5.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺
机制
长春碱、长
春新碱
与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M 期
紫杉醇
与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无
功能的微管，阻断细胞有丝分裂，使之停于G2晚期或M 期
门冬酰胺酶催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白合成
三尖杉酯碱抑制蛋白质合成的起始阶段
【多项选择题】
影响蛋白质合成的抗肿瘤药物是
A.长春碱类
B.放线菌素D
C.三尖杉酯碱
D.L-门冬酰胺酶
E.丝裂霉素
[答疑编号7]
【正确答案】ACD
【答案解析】B——RNA；E——直接影响核酸结构和功能。
睾丸癌首选的化疗药物组合是
A.长春新碱
B.长春碱
C.甲氨蝶呤
D.顺铂
E.博来霉素
[答疑编号7]
【正确答案】BDE
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第123页
第十六章传出神经系统药
考什么？
1.胆碱酯酶抑制药及胆碱酯
酶复活药
（1）新斯的明的药动学特点、药理作用、临床应用和不良反应；毒
扁豆碱药理作用特点
（2）有机磷酸酯类的中毒机制、症状及防治
（3）碘解磷定的药动学特点、用途和不良反应
2.M 胆碱受体阻断药
（1）阿托品的药理作用、临床应用、不良反应和中毒解救
（2）常用阿托品合成代用品及其作用特点
【必要的基础知识TANG】
传出神经：传导来自中枢的冲动，以支配效应器活动。
药理学上按其兴奋时释放递质的不同，将传出神经分为两大类：
1.胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢释放乙酰胆碱；
2.去甲肾上腺素能神经：当神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素（肾上腺素能神经）。
两类神经释放的递质作用于心脏、血管、内脏、骨骼肌等脏器相应受体——产生生理效应——“一个
巴掌拍不响”。
递质+受体——效应
钥匙+锁——开门
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第124页
1.心脏抑制
2.血管扩张
3.腺体分泌
4.平滑肌收缩
5.瞳孔缩小
崔永元：乙酰胆碱的M 样作用（TANG）
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第125页
乙酰胆碱使我们变得如此淡定TANG：
1.心平气和——心率慢；
2.血压不高——血管扩张；
3.口水较多（不爱上火）——腺体分泌旺盛；4.大便通畅——胃肠平滑肌收缩；
5.眼神温和——缩瞳。
容易近视（看书太多了）——睫状肌收缩；小便通畅——逼尿肌收缩，而外括约肌松弛。
N 样作用单独记：
骨骼肌收缩（肌肉男，N——牛！）
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第126页
传出神经药：
通过影响神经递质或受体，改变效应器功能活动的一类药物。
一、胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药
Q：——胆碱酯酶是干什么的？
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第127页
Q：为什么要抑制胆碱酯酶？——胆碱酯酶是干什么的？
答：
胆碱酯酶——水解乙酰胆碱。
胆碱酯酶抑制药与胆碱酯酶结合——活性丧失，失去水解Ach 能力——相当于兴奋胆碱神经！——既
有M 样作用，也有N 样作用！
按与酶结合形成复合物后水解的难易分为易逆性与难逆性。
（一）易逆性胆碱酯酶抑制药
主打药——新斯的明
【药动学特点】——精简，只保留可考点。
1.口服吸收少，所需剂量明显大于注射剂量；
2.不易通过血脑屏障——不影响中枢；
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第128页
3.滴眼时渗透作用较小——对眼睛无作用。
【药理作用】
新斯的明与胆碱酯酶结合形成复合物后，水解ACh 速度减慢，导致内源性ACh 累积而产生药效。
——间接作用拟胆碱药。
1.强大——对骨骼肌作用——N：
（1）抑制胆碱酯酶；
（2）直接激动骨骼肌运动终板上N2 受体。
2.较强——对胃肠道和膀胱平滑肌作用——M；
3.较弱——对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用——M。
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第129页
【临床应用】
（1）重症肌无力：骨骼肌呈进行性收缩无力——N。
（2）肌松药解毒——筒箭毒碱的中毒解救——N。
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第130页
（3）手术后腹气胀及尿潴留——M。
（4）阵发性室上性心动过速——M。
“一屁值千金” 。
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第131页
【不良反应】
过量时——体内ACh 累积过多——恶心、呕吐、出汗、心动过缓（M）；肌肉震颤或肌麻痹（N）。
过量时可引起“胆碱能危象”，甚至导致病人呼吸衰竭而死亡。
补充：【胆碱能危象】
新斯的明过量、有机磷农药中毒等——乙酰胆碱在神经-肌肉接头处蓄积过多，持续作用于乙酰胆碱受
体——呼吸困难等呼吸肌麻痹症状+M 样和N 样中毒症状，如呕吐、腹痛、腹泻、瞳孔缩小、多汗、流涎、
气管分泌物增多、心率减慢、肌肉震颤、痉挛和紧缩感等。
禁用于：支气管哮喘、尿路梗塞以及机械性肠梗阻、腹膜炎、肠坏死及炎症引起的肠功能障碍。
【为什么？】
M——平滑肌收缩。
相关药——毒扁豆碱
【药理作用特点】
类似于新斯的明，但选择性低，毒性大。易通过血脑屏障——影响中枢神经系统功能。
点眼具有缩瞳、降低眼压、调节痉挛作用。
局部应用治疗青光眼。也可用于阿托品中毒的解救。
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第132页
（二）难逆性胆碱酯酶抑制药——有机磷酸酯类----农药！
【中毒机制】
有机磷酸酯类与胆碱酯酶的酯解部位结合，使酶失去活性——使AChE 丧失活性——ACh 在体内大量积
聚——M 样作用、N 样作用及中枢神经系统中毒症状。
【症状】
（1）M 样
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第133页
①心动过缓、血压下降；
②腺体：分泌增加——流涎，出汗，严重者大汗淋漓。
③胃肠道平滑肌兴奋——恶心、呕吐，腹痛、腹泻；膀胱逼尿肌兴奋——大小便失禁；
④眼睛：瞳孔缩小（针尖样），视力模糊，眼睛疼痛；
⑤呼吸系统：支气管腺体分泌增加，支气管痉挛——呼吸困难，严重时肺水肿。
（2）N 样：激动N2受体，肌肉震颤，抽搐。
（3）CNS 症状：先兴奋后抑制。
可出现不安、震颤、谵妄、昏迷等，因中枢抑制可导致血压下降，呼吸停止。
死亡原因——呼吸中枢麻痹引起呼吸停止；呼吸道阻塞引起窒息、呼吸肌麻痹、肺水肿。
【防治】
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1.脱离中毒环境，清洗体表或胃内有机磷。
2.胆碱酯酶复活剂+阿托品。
（三）胆碱酯酶复活药——碘解磷定
（三）胆碱酯酶复活药——碘解磷定
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【药动学特点】
不能透过血脑屏障。
大剂量应用时，对中枢症状也有效。
【用途】
1.疗效好：内吸磷、对硫磷。
2.较差：敌百虫、敌敌畏。
3.无效：乐果。
①对N 样症状消除效果好（能迅速制止肌束颤动），而对M 样中毒症状较差；
②不能直接对抗体内积聚的Ach 所产生的作用。
——需和阿托品合用。
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【不良反应】
静注过速——乏力、视力模糊、眩晕、恶心、呕吐和心动过速，严重时可引起抽搐，甚至抑制呼吸中
枢——呼吸衰竭。
【注意：不要适得其反！】剂量过大，也可直接与胆碱酯酶结合，抑制酶的活性，会加剧有机磷酸酯
类的中毒程度。
二、M 胆碱受体阻断药
阿托品
反崔永元！
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【药理作用】——十分重要！
1.松弛内脏平滑肌
2.抑制腺体分泌
3.对眼的作用
4.心血管系统作用
5.中枢神经系统作用
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1.松弛内脏平滑肌
在平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，松弛作用更明显。
从强到弱依次为：胃肠道平滑肌，膀胱逼尿肌，输尿管，胆管、支气管及子宫平滑肌。2.抑制腺体分泌
对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强，对呼吸道腺体作用也较强。
3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）
（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌上M 受体，括约肌松弛，而瞳孔扩大肌仍保持其原有张力——瞳孔扩大。
（2）眼内压升高。
（3）调节麻痹（导致远视）：阻断睫状肌M
受体，睫状肌松弛而使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光
度减低，不能将近物清晰地成像于视网膜上——调节麻痹。
4.心血管系统
（1）兴奋心脏：阻断窦房结M 受体，使心率加速。
（2）加快房室传导。
（3）扩张血管、改善微循环——意外！
治疗量——对血管及血压无显著影响。
大剂量——可扩张皮肤血管，当微血管处于痉挛时，有明显的解痉作用——改善微循环。脸部血管扩
张，引起颜面潮红。此作用机制不明，但与M 受体阻断无关。
5.中枢神经系统
治疗量——不明显。
大剂量——兴奋CNS，引起呼吸中枢和大脑兴奋，出现烦躁不安、多言、谵妄。
中毒剂量——幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷和延髓麻痹。
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扩瞳升压看得远，
松弛内脏抑制腺。
加快心率扩血管，
兴奋中枢过量转。
阿托品口诀—TANG（原创）
【临床应用】——反崔永元！
1.解除平滑肌痉挛—用于各种内脏绞痛
①胃肠道绞痛。
②遗尿症（松弛逼尿肌，收缩括约肌）。
2.解救有机磷中毒——解除M 样中毒症状。
剂量要达到阿托品化——表现为瞳孔扩大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干、心率加快、轻度躁动不
安。
中度和重度中毒病例，应同时使用胆碱酯酶复活剂。
3.抗休克
为什么能抗休克？——解除血管痉挛，扩张血管，改善微循环障碍，降低血管阻力，提高心脏功能。
适用于：暴发性流脑、中毒性肺炎和中毒性痢疾——感染中毒性休克。
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4.抑制腺体分泌
①流涎症；
②严重盗汗——入睡后汗出异常，醒后汗即止。多见于结核、佝偻病；
③全身麻醉：用阿托品抑制呼吸道腺体的分泌，防止发生吸入性肺炎。
5.眼科应用
（1）虹膜睫状体炎：滴眼有利于炎症消退，防止虹膜与晶状体的粘连。
（2）眼底检查：扩瞳。
（3）验光：儿童验光。
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6.缓慢型心律失常
用于窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也用于室性异位节律。
临床应用有6 点：
1.阿托品，救农民，
2.抑制分泌麻醉前。
3.散瞳配镜眼底检，
4.感染休克解痉挛。
5.房室阻滞心动缓，
6.胃肠绞痛效立见。
【总结】阿托品临床应用口诀—TANG（原创）
【不良反应】重要！
1.一般反应：
口干，心率加快，心悸，视力模糊，皮肤干燥，小便困难。
炎热天气，容易中暑（？——抑制汗腺分泌，体温上升）
口诀：
口干皮干看不清，
身热脸红乱了心。TANG
2.中毒反应：
除上述外周症状加重外，中枢兴奋现象严重，出现呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄，幻觉及惊厥等。
严重中毒：中枢神经由兴奋转入抑制——昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。
阿托品中毒的解救——对症处理：
① 镇静药或抗惊厥药——对抗中枢兴奋症状。
② 拟胆碱药：毛果芸香碱或毒扁豆碱——对抗其外周作用，毒扁豆碱还能透过血脑屏障对抗其中枢症
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状。（曾经会导致副作用的缺点，现在有了用武之地。TANG）
③ 呼吸抑制——人工呼吸和吸氧。
④ 体温过高——物理降温处理。
青光眼及前列腺肥大患者禁用。【为什么？】
青光眼——眼压更高了；
前列腺肥大——使尿道括约肌收缩而加重排尿困难。
常用的阿托品合成代用品及其作用特点——也会考，注意与阿托品相比，其独特的应用。
作用特点【题干】药物【选项】属于
扩瞳，用于眼科
检查
后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托酯【记忆思路】名字
中含“托、品”
（一）合成扩瞳
药
作用特点【题干】
药物【选
项】
属于
对胃肠道平滑肌解痉作用较强，并能减少胃酸分泌。常用于胃及十二
指肠溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕吐。中毒量可致神经肌肉传递阻滞，引
起呼吸麻痹。
丙胺太
林
（二）合成
解痉药
1.季
铵类
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作用特点【题干】药物【选项】属于
口服较易吸收。
解除胃肠道痉挛、抑制胃酸分泌。用于肠蠕动亢
进及膀胱刺激征。具有一定的安定作用，用于有
焦虑症状的溃疡患者
贝那替秦
【记忆思路】真背（贝）呀！又
着急大便、又着急小便，能不焦
虑吗？
（二）合成
解痉药
2.叔
胺类
作用特点【题干】药物【选项】属于
对胃酸分泌的抑制作用强。
用于消化道溃疡。
哌仑西平、替仑西平
【记忆思路】“平”抑胃酸
（三）胃酸分泌抑制药
【实战演习】
最佳选择题
1.新斯的明的药理作用是
A.抑制胆碱酯酶
B.阻断M 胆碱受体
C.阻断N 胆碱受体
D.激动α肾上腺素受体
E.阻断β肾上腺素受体
[答疑编号7]
【正确答案】A
2.阿托品的不良反应是
A.乏力
B.瞳孔缩小
C.心动过缓
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D.泌汗减少，夏日易中暑
E.呕吐
[答疑编号7]
【正确答案】D
多项选择题
3.阿托品的药理作用包括
A.升高眼内压
B.减少腺体分泌
C.缩瞳
D.收缩血管
E.松弛平滑肌
[答疑编号7]
【正确答案】ABE
配伍选择题
[4-5]
A.新斯的明
B.毒扁豆碱
C.阿托品
D.碘解磷定
E.氯磷定
4.临床用于术后腹气胀与尿潴留效果好的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】A
5.局部应用治疗青光眼的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】B
[6-7]
A.阿托品
B.东莨菪碱
C.去甲肾上腺素
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D.后马托品
E.哌仑西平
6.中毒时，有中枢兴奋作用的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】A
7.对胃酸分泌抑制作用强的药物是
[答疑编号7]
【正确答案】E
肾上腺素受体激动药
1.肾上腺素受体激动
药
（1）肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证
（2）多巴胺、去甲肾上腺素和伪麻黄碱的药理作用特点及临床应用
（3）异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应
2.肾上腺素受体阻断
药
（1）酚妥拉明的药理作用及主要临床应用
（2）普萘洛尔等β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌
证
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去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！TANG
去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！TANG
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一、肾上腺素受体激动药
【注意】讲课顺序不同于大纲和教材的顺序，但内容是一样的。为什么？——方便记忆。
1.去甲肾上腺素、伪麻黄碱
2.异丙肾上腺素
3.肾上腺素
4.多巴胺
（一）去甲肾上腺素——【主营服装，兼卖少量电器】
【药理作用】——激动α1 和α2 受体，对β1 受体作用较弱，对β2 受体几无作用。
1.收缩血管：激动α1 受体。
全身小血管强烈收缩，以皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管，对冠状血管作用不明显（β2几无
作用）。
2.兴奋心脏：激动β1 受体（较弱）。
心肌收缩力增加，心排出量增多，但较弱。血压升高而反射性使心率减慢（不是“三正”！）。
3.升高血压——收缩压、舒张压均升高。
激动α1——外周血管收缩——舒张压升高！
激动β1——心肌收缩力增加，心排血量增加－收缩压升高！
【临床应用】
1.休克。
不足——强烈缩血管，使脏器微循环血流灌注不足（尤其是肾脏）——在抗休克的治疗中已不占重要
地位。
2.上消化道出血：
NA 适当稀释后口服，使食道及胃黏膜血管收缩——局部止血。
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（二）伪麻黄碱
【药理作用特点】
刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素——影响上呼吸道血管。
【临床应用】治疗鼻塞、流涕、鼻瘙痒等。
在很多治疗感冒复方制剂中均含有伪麻黄碱：白加黑、日夜百服宁等。
（三）异丙肾上腺素——【专卖电器】
【药理作用】——β激动。对α基本无作用。
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1.兴奋心脏——“三正”。
激动β1 受体，表现正性肌力、正性频率、正性传导。
2.扩张血管
激动β2 受体——扩张骨骼肌血管和冠状血管。
3.影响血压
①小剂量：
②大剂量：
激动β2 为主——静脉强烈扩张——血压下降，收缩压与舒张压均降低。
4.松弛支气管平滑肌
解除支气管痉挛（β2），也能抑制组胺和炎症介质释放。但不能收缩支气管黏膜血管（无α1 作用）。
【前后联系】在肾上腺素中再理解。
5.其他
促进糖原和脂肪分解，使血糖和血中游离脂肪酸升高，组织耗氧量增加。
【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作
2.房室传导阻滞
3.心脏骤停
4.中毒性休克，但已少用
【不良反应】
心悸、头晕、皮肤潮红。
支气管哮喘病人如用量过大，可能产生心肌缺血、心肌梗死及心律失常，严重者可引起室速及室颤。
为什么？
答：异丙肾——兴奋β2的同时，也兴奋了β1。
（四）肾上腺素（AD）——【购物中心】
【药理作用】激动α和β受体。
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1.兴奋心脏：
激动心脏β1——心肌收缩力加强，心率加快，传导加速（三正）——强效心脏兴奋药。
不利：增加心肌耗氧量，大剂量可引起心律失常，出现早搏甚至室颤。
2.舒缩血管——注意不是“收缩血管”！
①激动α1受体：皮肤粘膜、内脏血管收缩。
②激动β2受体：骨骼肌、冠状血管明显扩张。
3.影响血压——不是简单的升高血压！
①治疗量——β占优势——兴奋心脏——收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压加大。
②较大剂量静注——α占优势——血管收缩——收缩压和舒张压均升高。
③若先给α-受体阻断药，再给肾上腺素，血压不升反降——肾上腺素升压效应的翻转【难点】。
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第151页
为什么肾上腺素升压效应会被翻转？——之前已经给过α受体阻断药（酚妥拉明）。
●酚妥拉明——α受体阻断药。
●选择性地阻断了与血管收缩有关α受体。
●而肾上腺素可同时激动α受体和β受体，因此β受体未被阻断。
●β受体与血管舒张有关——血压下降。
【意义】
由α受体阻断药（酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明及氯丙嗪等）引起的直立性低血压，不能用肾上腺素
升压——会导致血压进一步降低。
4.扩张支气管
①激动支气管平滑肌β2受体，使支气管扩张。
【前后联系】异丙肾此作用更强（术业有专攻TANG）。
②抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质。
③收缩支气管粘膜血管（兴奋α1）——降低毛细血管通透性，减轻粘膜水肿。
【前后联系】异丙肾无此作用。
5.促进代谢
激动β——促进糖原和脂肪分解，组织耗氧量显著增加。
6.兴奋中枢神经系统
大剂量时，激动、呕吐、肌强直、甚至惊厥。
【临床应用】
1.过敏性休克：肾上腺素——首选
2.心脏停搏
3.支气管哮喘急性发作
已逐渐被选择性β2受体激动剂所取代。
【前后联系】呼吸系统——沙丁胺醇。
【为什么？】更加专一！心脏副作用没有了!
4.减少局麻药吸收
在局麻药注射液中加入少量肾上腺素，可减少局麻药的吸收，延长局麻时间，减少不良
反应。
5.局部止血
牙龈出血或鼻出血。
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【不良反应和禁忌证】
心悸、头痛、激动不安等，剂量过大——心律失常、脑溢血。
禁用于：器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢、糖尿病及心源性哮喘。
肾上腺素歌诀
兴奋心脏促代谢，舒缩血管扩气管；
血压改变随剂量，复苏心脏治哮喘；
过敏休克是首选，局部止血局麻延。
（五）多巴胺（DA）——激动α、β1+DA——商务部。
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为什么多巴胺这么牛？TANG
【药理作用特点】
1.兴奋心脏：激动β1
2.舒缩血管——与剂量有关。
小剂量：激动DA——肠系膜、肾血管扩张。
大剂量：激动α1——外周血管收缩。
3.升高血压
治疗量：兴奋心脏（β1）及舒缩血管（DA+α1）——收缩压升高，舒张压不变，脉压加大。
大剂量：激动α1，收缩血管——收缩压和舒张压均升高。
4.改善肾功——非常好！
激动肾血管DA 受体，使肾血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加。
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【临床应用】
1.休克，尤其伴有心收缩力减弱及尿量减少者。
2.急性肾衰竭。
【总结】肾上腺素受体激动药（TANG）
肾上腺素受体阻断药
一、α受体阻断药----酚妥拉明
【药理作用】
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1.舒张血管
阻断α1 受体和直接松弛血管平滑肌——血管舒张——血压下降。
2.兴奋心脏——能使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。
【为什么？】α受体阻断药也兴奋心脏？！
①其实，对心脏无直接作用。但由于血管舒张，血压下降，反射性兴奋心脏。
②阻断突触前膜α2受体，促进神经末梢NA
释放。
【难点】回顾重要图
去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！TANG
【马上总结TANG】同样都是兴奋心脏，机制不完全一样
机制
1.阿托品阻断M 受体
2.去甲肾上腺素激动β1（微弱）
3.异丙肾上腺素
激动β1
4.肾上腺素
5.酚妥拉明
①反射；
②阻断突触前膜α2受体，使NA 释放增多
【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎。
2.局部浸润注射——对抗去甲肾药液外漏引起的血管强烈收缩。
3.抗休克。
4.肾上腺嗜铬细胞瘤导致的高血压、高血压危象以及术前治疗，也用于诊断。
5.充血性心力衰竭，扩血管——使心脏后负荷降低。
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二、β受体阻断药
1.β受体阻断作用
（1）心血管系统
A.心脏：阻断β1——三负（负性肌力、频率、传导）。
B.血管：阻断β2 受体——除脑外，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等血流量均减少。
C.血压：高血压患者——收缩压与舒张压均下降。
（2）支气管平滑肌
阻断β2——支气管平滑肌收缩——能用于哮喘吗？（不能）
（3）其他
抑制糖原和脂肪分解；
抑制肾素释放——血管紧张素生成减少——血管扩张。
2.内在拟交感活性
有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定激动作用，称内在拟交感活性（没有绝对的好
人或坏人TANG）。
3.膜稳定作用——抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞膜的电活动。
【临床应用】
1.高血压——一线药物，与利尿药和血管扩张药合用。
2.心律失常：快速型，如窦性和室上性心动过速。
3.缺血性心脏病：如心绞痛、心肌梗死——减少心肌耗氧量。
4.扩张型心肌病。
5.甲状腺功能亢进——为什么？
6.偏头痛。
【小结】
β受体阻断剂的临床应用（TANG）
1.快速型心律失常。
2.心绞痛和心肌梗死。
3.高血压。
4.扩张型心肌病。
5.甲亢。
6.偏头痛。
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【不良反应与禁忌证】
1）支气管哮喘——禁用——为什么？
2）心力衰竭、房室传导阻滞——禁用。
3）糖尿病——慎用——使血糖升高。
β受体阻断剂代表药物——普萘洛尔（心得安）
【药理作用与临床应用】
同前。
治疗——心绞痛、心律失常、高血压、甲亢。
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【不良反应】
1.抑制心脏功能：引起急性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等。
2.反跳现象：长期使用而突然停用（β受体上调【前后联系】总论部分：受体增敏），原有症状加剧。
3.一般反应：恶心、腹泻等。
【最佳选择题】
异丙肾上腺素的药理作用是
A.收缩瞳孔
B.减慢心脏传导
C.松驰支气管平滑肌
D.升高舒张压
E.增加糖原合成
[答疑编号7]
【正确答案】C
【最佳选择题】
异丙肾上腺素临床可用于治疗
A.重症肌无力
B.支气管哮喘
C.高血压
D.内脏绞痛
E.心动过速
[答疑编号7]
【正确答案】B
【最佳选择题】
酚妥拉明的药理作用是
A.阻断M 胆碱受体
B.激动α肾上腺素受体
C.激动β肾上腺素受体
D.阻断α肾上腺素受体
E.阻断β肾上腺素受体
[答疑编号7]
【正确答案】D
【最佳选择题】
普萘洛尔的禁忌证是
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A.甲状腺功能亢进
B.心绞痛
C.高血压
